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Alfuzosin HCl
別名: SL 77499 HCl 中文名稱：鹽酸阿夫唑嗪
Alfuzosin HCl(SL 77499 HCl) 是一種α1受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生（BPH）。
Alfuzosin HCl Chemical Structure
CAS: 81403-68-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.96%
99.96
Alfuzosin HCl 相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Alfuzosin HCl(SL 77499 HCl) 是一種α1受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生（BPH）。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Alfuzosin顯著提高全細(xì)胞鈉離子（hNa(v)1.5）峰值電流，增加后期hNa(v)1.5單通道開口的概率，并顯著縮短了從失活恢復(fù)的慢速時間常數(shù)。Alfuzosin也增加hNa(v)1.5脈沖串持續(xù)時間和每脈沖串開口2-和3-倍之間。[1] 在10 mM phenylephrine預(yù)收縮的兔corpus cavernosum(CC)中，Alfuzosin顯示出濃度依賴性舒張作用。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Alfuzosin（300 nM）顯著延長兔Purkinje fibers纖維的動作電位期(APD)(60)和離體兔心的QT。[1] 在自發(fā)性高血壓大鼠（SHR）中，Alfuzosin增強Apomorphine誘發(fā)的勃起的次數(shù)和幅度。[3] 在自發(fā)性高血壓大鼠（SHR）中，Alfuzosin表現(xiàn)為一種α-腎上腺素能受體拮抗劑，阻止外源性去甲腎上腺素誘導(dǎo)的收縮而不改變vas deferens輸精管的收縮。[4] 在毀脊髓大鼠中，Alfuzosin（0.03-0.3 毫克/千斤，靜脈注射）顯著抑制α1選擇性激動劑Cirazoline產(chǎn)生的升壓反應(yīng)，但僅略微抑制對α2選擇性激動劑UK 14,304的反應(yīng)。Alfuzosin（1 毫克/千斤，靜脈注射）對prejunctional的α2受體刺激介導(dǎo)的反應(yīng)有影響最?。║K 14,304誘導(dǎo)的交感神經(jīng)心動過速的抑制作用）。在麻醉貓中，Alfuzosin（0.001 毫克/千斤，靜脈注射）和Prazosin（0.001-0.3 毫克/千斤，靜脈注射）產(chǎn)生劑量相關(guān)抑制交感神經(jīng)腹下神經(jīng)刺激的尿道壓力增加。[5] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06316336 | Not yet recruiting | Healthy Vollunteer |
Pharma Nueva |
June 10 2024 | Phase 1 |
| NCT01685658 | Withdrawn | Renal Colic|Acute Renal Colic |
Centre Hospitalier Universitaire de Nīmes |
September 2016 | Phase 4 |
| NCT00637715 | Completed | Benign Prostatic Hyperplasia |
Sanofi |
October 2003 | Phase 4 |
| NCT00290030 | Completed | Prostatic Hyperplasia|Acute Urinary Retention |
Sanofi |
May 2001 | Phase 3 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 425.91 | 分子式 | C19H27N5O4.HCl |
| CAS號 | 81403-68-1 | SDF | Download Alfuzosin HCl SDF |
| Smiles | CN(CCCNC(=O)C1CCCO1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)N)OC)OC.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 85 mg/mL ( (199.57 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 85 mg/mL (199.57 mM) Ethanol : 85 mg/mL (199.57 mM) |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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