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別名: ASL8052 中文名稱:鹽酸艾司洛爾
Esmolol (ASL8052) 是一種心臟選擇性B受體阻滯劑,用于控制心跳急或異常心率節(jié)律。
Esmolol HCl Chemical Structure
CAS: 81161-17-3
產(chǎn)品描述 | Esmolol (ASL8052) 是一種心臟選擇性B受體阻滯劑,用于控制心跳急或異常心率節(jié)律。 | |
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特性 | ONO-1101對心血管表現(xiàn)的抑制效果小于Esmolol作用于等劑量的β-抑制劑的效果。 | |
靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Esmolol含有一個不對稱中心且以一對對映體的形式存在,(-)- 對映體是有活性的,(+)- 對映異構(gòu)體是無活性的,這與其他具有一個oxypropranolamine細胞核的P-抑制劑類似。Esmolol具有迅速起效和失活的功能,Esmolol的主要活性部位是竇房結(jié)和房室結(jié)傳導(dǎo)系統(tǒng)。[1] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Esmolol (20 mg/kg)注射用于敗血癥大鼠,可提高大鼠心肌氧利用率和保護心肌功能。[2] Esmolol (5 mg/kg, i.v.)作用于兔,產(chǎn)生劑量依賴性的心率(HR)降低和劑量依賴性的平均動脈壓(MAP)降低,二者降低的最大百分比分別為13%,38.2%。[3] Esmolol (300 mg/kg)作用于犬類,可以顯著降低心臟速率,心率收縮壓乘積,左室收縮,心輸出量,右心室相對不應(yīng)期,抑制房室結(jié)傳導(dǎo),并提高右心室不應(yīng)期的效率和左心室的前負荷。此外,Esmolol (300 mg/kg)作用于犬類,還可顯著降低異丙基腎上腺素誘導(dǎo)的心率增加和心室收縮。[4] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT06390748 | Completed | Sepsis|Lymphocyte Disorder T|Immunologic Paralysis|Catecholamine; Overproduction|Beta-Blocker|Cytokine Storm|Sympathetic Nervous System Diseases |
Lin Chen|Sichuan Provincial People''s Hospital |
January 1 2021 | Phase 2 |
NCT04137991 | Completed | Nociceptive Pain|Goal-directed Therapy|Hemodynamic Instability|Nol-Index|Remifentanil|Cardiac Surgery|Vascular Surgery|General Anesthesia |
Erasme University Hospital |
October 10 2019 | Not Applicable |
分子量 | 331.83 | 分子式 | C16H25NO4.HCl |
CAS號 | 81161-17-3 | SDF | Download Esmolol HCl SDF |
Smiles | CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)OC)O.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (198.89 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 66 mg/mL (198.89 mM) Ethanol : 66 mg/mL (198.89 mM) |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
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第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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