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Clarithromycin

別名: A-56268 中文名稱：克拉霉素

Clarithromycin (A-56268) 是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，是CYP3A4抑制劑，用于治療許多細(xì)菌感染。

Clarithromycin Chemical Structure

Clarithromycin Chemical Structure

CAS: 81103-11-9

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50mg 647.01 現(xiàn)貨
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Clarithromycin 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

P450 (e.g. CYP17) Signaling Pathways

P450 (e.g. CYP17)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Clarithromycin (A-56268) 是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，是CYP3A4抑制劑，用于治療許多細(xì)菌感染。
靶點(diǎn)
CYP3A4 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Clarithromycin劑量依賴性抑制單核細(xì)胞和THP-1細(xì)胞中細(xì)菌誘導(dǎo)的白介素-8的產(chǎn)生。Clarithromycin調(diào)節(jié)三個(gè)其他啟動(dòng)子，其具有NF-kappa B或者AP-1結(jié)合序列:兩個(gè)合成的(pAP-1-Luc和pNF-kappa B-Luc)和一個(gè)天然產(chǎn)生的(ELAM-Luc)。[1] Clarithromycin濃度相關(guān)性抑制U-937和Jurkat 細(xì)胞中TNF-alpha誘導(dǎo)的NF-kappaB活化。Clarithromycin抑制U-937，Jurkat，A549細(xì)胞，和PBMC中TNF-alpha誘導(dǎo)的，以及PBMC中SEA誘導(dǎo)的NF-kappaB活化。Clarithromycin防止U-937細(xì)胞中NF-kappaB依賴性報(bào)告基因的表達(dá)。[2] Clarithromycin顯著抑制71%的每種細(xì)胞因子的產(chǎn)生，并顯著增加29%的人單核細(xì)胞。[3] Clarithromycin以劑量和培育時(shí)間依賴的方式抑制腫瘤壞死因子(TNF)-alpha-誘導(dǎo)的IL-8基因表達(dá)。Clarithromycin抑制TNF-alpha處理的BET-1A細(xì)胞中AP-1結(jié)合。Clarithromycin主要通過(guò)人氣道上皮細(xì)胞中AP-1結(jié)合位點(diǎn)抑制IL-8基因轉(zhuǎn)錄。[4] Clarithromycin抑制人鼻腔上皮細(xì)胞中流感嗜血桿菌內(nèi)毒素(HIE)刺激的IL-1 beta基因表達(dá)。Clarithromycin抑制鼻腔成纖維細(xì)胞中IL-1 beta刺激的細(xì)胞間黏附因子-1基因表達(dá)。Clarithromycin減少人鼻腔上皮細(xì)胞和成纖維細(xì)胞中HIE或 IL-1 beta刺激的NF-kappa B的DNA結(jié)合活性。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05664685 Completed
Helicobacter Pylori Infection
Pontificia Universidad Catolica de Chile
 October 17 2022 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 747.95 分子式

C38H69NO13
CAS號(hào) 81103-11-9 SDF Download Clarithromycin SDF
Smiles CCC1C(C(C(C(=O)C(CC(C(C(C(C(C(=O)O1)C)OC2CC(C(C(O2)C)O)(C)OC)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)OC)C)C)O)(C)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 50 mg/mL ( (66.84 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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