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Masitinib
別名: AB1010 中文名稱：馬賽替尼
Masitinib是一種新型的Kit (c-Kit)和PDGFRα/β抑制劑，IC50分別為200 nM和540 nM/800 nM，但對ABL和c-Fms抑制作用較弱。Phase 3。
Masitinib Chemical Structure
CAS: 790299-79-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Masitinib相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Amuvatinib (MP-470) OSI-930 Sitravatinib (MGCD516) ISCK03 PDGFR inhibitor 1 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細胞周期化合物庫 血管生成相關(guān)化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Masitinib是一種新型的Kit (c-Kit)和PDGFRα/β抑制劑，IC50分別為200 nM和540 nM/800 nM，但對ABL和c-Fms抑制作用較弱。Phase 3。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Masitinib比其他酪氨酸抑制劑安全性更好。 | |||||||||||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Masitinib濃度≤500 nM時為ATP競爭性抑制劑。Masitinib也有效抑制重組PDGFR和胞內(nèi)激酶Lyn, 及FGFR 3。 然而, Masitinib 對ABL和c-Fms抑制效果很弱。Masitinib 作用于脫顆粒, 細胞因子產(chǎn)生，和骨髓肥大細胞遷移時，抑制效果比imatinib強很多。在表達人類野生型KIT的Ba/F3細胞中, Masitinib 抑制SCF (干細胞因子)誘導(dǎo)的細胞增殖，IC50為150 nM, 而抑制IL-3刺激的增殖時，IC50值約>10 μM。在表達PDGFR-α的Ba/F3細胞中，Masitinib 抑制PDGF-BB刺激的增殖和 PDGFR-α 酪氨酸磷酸化作用，IC50為300 nM。Masitinib 作用于肥大細胞瘤細胞系和BMMC，也抑制刺激的人類KIT酪氨酸磷酸化。Masitinib 作用于Ba/F3 細胞，抑制KIT獲得的功能突變, 包括 V559D突變和Δ27鼠突變，IC50分別為3和5 nM。Masitinib 抑制肥大細胞瘤細胞系包括 HMC-1α155和FMA3 的細胞增殖，IC50分別為10和30 nM。[1] Masitinib 作用于兩種新型ISS細胞系，抑制細胞生長和PDGFR磷酸化作用, 說明Masitinib抑制原代和轉(zhuǎn)移ISS細胞系，且在ISS的臨床處理上有幫助。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 體外酶聯(lián)免疫法和重組蛋白激酶 | |||
| 用0.25mg/ml 聚(Glu,Tyr 4:1)過夜處理包被的96孔微型板, 用250 μL 沖洗buffer (10 mM 磷酸鹽緩沖液pH 為7.4，和0.05% Tween-20)沖洗2次，然后在室溫下烘干2小時。在室溫下進行實驗，加入體積為50μL激酶buffer (10 mM MgCl2, 1 mM MnCl2, 1 mM原釩酸鈉, 20 mM HEPES, pH 為7.8) ，且含ATP和適當(dāng)重組酶，確保線性反應(yīng)速率。加入酶，反應(yīng)開始，加入50 μL100?mM EDTA終止反應(yīng)。沖洗板3次，和1:3×104辣根過氧化物酶結(jié)合的磷酸酪氨酸單克隆抗體溫育，然后再沖洗3次，然后和四甲基聯(lián)苯胺溫育。分光光度法在450nm處測定反應(yīng)終產(chǎn)物。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 表達野生型或突變型人類KIT, HMC1, HMC-1α155的Ba/F3細胞 | ||
| 濃度 | 0.1到104 nM | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | 在Ba/F3細胞增殖實驗中, 微型板上每孔接種104 個細胞，孔中含100 μL RPMI 1640培養(yǎng)基和10% 胎牛血清，在37oC下培養(yǎng)。加入X63-IL-3細胞的0.1% 條件培養(yǎng)基或250 ng/mL鼠的SCF作為補充。鼠SCF可激活KIT，從SCF產(chǎn)生的CHO細胞的條件培養(yǎng)基中純化而得。加入Masitinib，細胞在37oC 下生長48小時，然后每孔加入10 μL WST-1試劑，在37oC下溫育3小時。使用多光譜掃描器在450nm處測定吸光值，計數(shù)形成的甲臘染料數(shù)。沒有細胞的空白孔作為對照。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 30 mg/kg Masitinib作用于表達Δ27的Ba/F3 移植瘤模型，抑制腫瘤生長和提高培養(yǎng)基存活時間，對心臟和基因都沒有毒性。[1] 每天口服12.5 mg/kg Masitinib 提高全部的TTP (隨時間增長的腫瘤)。[3] Masitinib和gemcitabine聯(lián)用抑制抗gemcitabine的細胞系Mia Paca2 和Panc1增殖時，顯示出協(xié)同作用。[4] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶Ba/F3 Δ27移植瘤的雌性MBRI Nu/Nu鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg (腹腔注射)或0 (對照), 10, 30,或45 mg/kg (口服處理). | |
| Administration | 腹腔注射或口服處理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00866138 | Completed | Multiple Myeloma |
AB Science |
February 2005 | Phase 2 |
| NCT00831974 | Completed | Mastocytosis |
AB Science |
October 2004 | Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 498.64 | 分子式 | C28H30N6OS |
| CAS號 | 790299-79-5 | SDF | Download Masitinib SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC(=CS4)C5=CN=CC=C5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 99 mg/mL ( (198.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 99 mg/mL (198.54 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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