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Milrinone

別名: Win 47203,Primacor 中文名稱:米力農(nóng),甲氰吡酮

Milrinone (Win 47203,Primacor)是一種有效的,選擇性的磷酸二酯酶-3抑制劑,抑制FIII PDE,IC50為0.42 μM。

Milrinone Chemical Structure

Milrinone Chemical Structure

CAS: 78415-72-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1065.68 現(xiàn)貨
50mg 787.48 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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Milrinone相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

產(chǎn)品描述 Milrinone (Win 47203,Primacor)是一種有效的,選擇性的磷酸二酯酶-3抑制劑,抑制FIII PDE,IC50為0.42 μM。
靶點(diǎn)
ATPase [1] PDE3 [7] PDE2 [7]
2.1 μM 5.2 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Milrinone在兔和人血小板具有類似效力,濃度依賴性增加cAMP水平。Milrinone抑制人血小板聚集,IC50為2 mM。Milrinone濃度依賴性增加左心室發(fā)展壓(LVDP)和收縮。Milrinone濃度依賴性增加兔冠狀動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞中cAMP水平。[1] Milrinone通過(guò)抑制III型磷酸二酯酶增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷。[2] Milrinone是一種有效的(IC 50 =0.16-0.90 mM)和選擇性(第三峰值是第一峰值的100倍)的峰III抑制劑。Milrinone顯著增加cAMP含量,陪顯著血管舒張。[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在兔心臟中,Milrinone除了抑制PDE3,還抑制PDE4。Milrinone(>10 mM)引起細(xì)胞內(nèi)cAMP和鈣大幅增加。[4] 在麻醉犬中,Milrinone導(dǎo)致心臟率,心輸出量,左心室+ DP/ dt類似的增加和舒張末期壓力和全身血管阻力的減少。[5] 在接受肺動(dòng)脈導(dǎo)管的雜種狗中,Milrinone導(dǎo)致右心室功能顯著增加,以及肺血管阻力,肺血流顯著的改進(jìn),和左心室充盈。[6]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06032195 Active not recruiting
Heart Transplantation
Dr. F. K?hler Chemie GmbH
August 15 2023 Phase 2
NCT05830136 Recruiting
Hepatic Ischemia
The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University
February 1 2022 Not Applicable
NCT05132153 Recruiting
Anesthesia
Ain Shams University
October 17 2021 Phase 4
NCT03945708 Completed
Infective Endocarditis
Emma Hansson|CytoSorbents Inc|Sahlgrenska University Hospital Sweden
May 15 2019 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 211.22 分子式

  C12H9N3O

CAS號(hào) 78415-72-2 SDF Download Milrinone SDF
Smiles CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 42 mg/mL ( (198.84 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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