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Paroxetine HCl

別名: BRL-29060A, FG-7051 中文名稱：鹽酸帕羅西汀,帕羅西汀鹽酸鹽

Paroxetine HCl (BRL-29060A, FG-7051)是SSRI類抗抑郁藥。

Paroxetine HCl Chemical Structure

Paroxetine HCl Chemical Structure

CAS: 78246-49-8

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 740.66 現(xiàn)貨
10mg 573.81 現(xiàn)貨
50mg 1713.24 現(xiàn)貨
1g 9025.38 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S300502 DMSO]73 mg/mL]false]Ethanol]35 mg/mL]false]Water]1 mg/mL]false 純度： 99.95%
99.95

Paroxetine HCl相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Paroxetine HCl (BRL-29060A, FG-7051)是SSRI類抗抑郁藥。
靶點(diǎn)
AChR [1] 5-HT [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Paroxetine顯然通過(guò)增加5-HT的濃度在細(xì)胞外隔室，從而提高血清素神經(jīng)傳遞發(fā)揮其抗抑郁活性。在ACSF表面灌流腦干切片中，Paroxetine（1-300 μM）濃度依賴性降低DRN羥色胺能神經(jīng)元的燃燒率，IC 50值為1.4 μM。[1] Paroxetine是desipramine羥基化的高度有效的抑制劑，抑制常數(shù)（Ki）為2 mM，這表明其抑制效力高于 fluoxetine或norfluoxetine。[2] 在大鼠皮層和體外下丘腦突觸中，Paroxetine被證明是一種有效的（Ki=1.1 nM）和[3H]-5-羥色胺（5-HT）的特異性抑制劑。Paroxetine表現(xiàn)對(duì)毒蕈堿受體的弱親和力（ki=89 nM），至少是15倍弱于amitriptyline（ki=5.1 nM）。[3] Paroxetine通過(guò)抑制代謝中間復(fù)合物的形成而使CYP2D6失活。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 對(duì)大鼠下丘腦突觸體，Paroxetine產(chǎn)生劑量相關(guān)的抑制[3H]-5-羥色胺攝取（ED50=1.9 毫克/千克），但對(duì)[3H] -L-去甲腎上腺素（NA）的攝取影響不大（ED50大于30 毫克/千克）。在大鼠腦組織中，Paroxetine（ED50 1-3 毫克/千克，PO）可以防止對(duì)chloroamphetamine（PCA）的5-HT的消耗作用，這表明在體內(nèi)的5-HT攝取的抑制。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05730062 Not yet recruiting
Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders
Leiden University Medical Center
 March 15 2023 Phase 1
NCT05637671 Recruiting
Vasomotor Symptoms
Cairo University
 February 10 2022 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 365.83 分子式

C19H20FNO3.HCl
CAS號(hào) 78246-49-8 SDF Download Paroxetine HCl SDF
Smiles C1CNCC(C1C2=CC=C(C=C2)F)COC3=CC4=C(C=C3)OCO4.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 73 mg/mL ( (199.54 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 35 mg/mL (95.67 mM)

Water : 1 mg/mL (2.73 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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