- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
別名: F-ara-A Phosphate, NSC 118218 Phosphate 中文名稱:磷酸氟達拉濱
Fludarabine Phosphate 是腺苷和脫氧腺苷的類似物,能夠與dATP競爭性地結(jié)合到DNA中,并抑制DNA合成。
Fludarabine Phosphate Chemical Structure
CAS: 75607-67-9
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
---|---|---|---|---|---|
HL60 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.09 μM | 25960323 | |
MCF7 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.13 μM | 25960323 | |
KG1 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human KG1 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.15 μM | 25960323 | |
Raji cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human Raji cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM | 25960323 | |
K562 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human K562 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM | 25960323 | |
ZR-75-1 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human ZR-75-1 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM | 25960323 | |
MOLT3 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human MOLT3 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.95 μM | 25960323 | |
M-HeLa cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human M-HeLa cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=2 μM | 25960323 | |
SK-UT-1B cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human SK-UT-1B cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=6 μM | 25960323 | |
點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) |
產(chǎn)品描述 | Fludarabine Phosphate 是腺苷和脫氧腺苷的類似物,能夠與dATP競爭性地結(jié)合到DNA中,并抑制DNA合成。 | ||||
---|---|---|---|---|---|
靶點 |
|
體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Fludarabine Phosphate在細胞內(nèi)被轉(zhuǎn)換為F-ara-ATP,然后按自身限定的方式結(jié)合到DNA。Fludarabine Phosphate與dATP競爭性地結(jié)合到延伸DNA鏈的A位點,導致DNA鏈延伸的終止人類DNA 聚合酶α比聚合酶δ更能將Fludarabine Phosphate結(jié)合到DNA中。Fludarabine Phosphate完全抑制DNA聚合酶α和DNA 聚合酶δ, Ki分別為1.1 μM 和 1.3 μM。在體外,DNA聚合酶δ也可將結(jié)合的Fludarabine Phosphate從DNA上切除。[1] | |||
---|---|---|---|---|
細胞實驗 | 細胞系 | 人類T淋巴母細胞 | ||
濃度 | 30 μM | |||
孵育時間 | 5 小時 | |||
方法 | 細胞與 Fludarabine Phosphate 溫育5小時,然后使用不含藥物的溫的培養(yǎng)基沖洗2次。800個細胞與1.3 mL 0.25% 軟瓊脂 在Dulbecco’s培養(yǎng)基混合,培養(yǎng)基補充有20%胎牛血清(預(yù)熱至37°C),然后在組織培養(yǎng)皿中培養(yǎng)10天(含5%CO2環(huán)境中 , 37°C下)。溫育末期,在顯微鏡下計數(shù)超過40個細胞的菌落。 藥物的毒性作用表示為實驗組與對照組的相對存活百分數(shù)。 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Fludarabine Phosphate 對于不含腫瘤的小鼠來說是有毒的。Fludarabine Phosphate單獨處理的最大耐受劑量(LD10)是234 mg/kg。50%致死劑量為375 mg/kg。Fludarabine Phosphate 單獨處理給藥攜帶P388白血病的小鼠,誘導細胞存活治療的數(shù)量減少,壽命更大比例地增加(110%),平均存活時間增加。[3] | |
---|---|---|
動物實驗 | Animal Models | 攜帶白血病P3881的鼠 |
Dosages | 234 mg/kg | |
Administration | 腹腔注射 |
NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
---|---|---|---|---|---|
NCT05039892 | Not yet recruiting | CholangiocarcinomaAdult |
3D Medicines (Beijing) Co. Ltd.|3D Medicines |
December 2024 | Phase 2 |
NCT06377293 | Not yet recruiting | End-Stage Kidney Disease |
Far Eastern Memorial Hospital |
November 2024 | Not Applicable |
NCT06398002 | Not yet recruiting | Secondary Hyperparathyroidism|End-stage Kidney Disease |
Iain Bressendorff|Herlev Hospital |
August 1 2024 | Phase 2 |
NCT06383403 | Not yet recruiting | Primary Biliary Cholangitis |
Ipsen |
July 1 2024 | Phase 3 |
NCT06302439 | Not yet recruiting | Ectonucleotide Pyrophosphatase/Phosphodiesterase 1 Deficiency|ATP-Binding Cassette Subfamily C Member 6 Deficiency |
Inozyme Pharma|GACI Global |
May 2024 | -- |
分子量 | 365.21 | 分子式 | C10H13FN5O7P |
CAS號 | 75607-67-9 | SDF | Download Fludarabine Phosphate SDF |
Smiles | C1=NC2=C(N=C(N=C2N1C3C(C(C(O3)COP(=O)(O)O)O)O)F)N | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (199.88 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 8 mg/mL (21.9 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題,請給我們留言。
* 必填項