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OSU-03012 (AR-12)
OSU-03012 (AR-12)是一種有效的重組PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為5 μM，比OSU-02067作用效果高2倍。
OSU-03012 (AR-12) Chemical Structure
CAS: 742112-33-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.14%
99.14
OSU-03012 (AR-12)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | BX-795 GSK2334470 BX517 PS-48 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 凋亡分子化合物庫 細(xì)胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫 | 點(diǎn)擊展開 |
細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| mouse RAW264.7 cells | Function assay | 8 h | Antimicrobial activity against Salmonella enterica serovar Typhimurium ATCC 14028 infected in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of intracellular bacterial growth after 8 hrs, IC50=0.2 μM | 19805568 | |
| mouse RAW264.7 cells | Cytotoxic?assay | 24 h | Cytotoxicity against mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability after 24 hrs by MTT assay, IC50=10 μM | 19805568 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | OSU-03012 (AR-12)是一種有效的重組PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為5 μM，比OSU-02067作用效果高2倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | OSU-03012誘導(dǎo)PC-3細(xì)胞凋亡，IC50為5 µM，且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。完全抑制腫瘤細(xì)胞生長,濃度至少需要50 μM，而OSU-03012濃度為3-5 μM時即可完全抑制多種腫瘤細(xì)胞生長。[1] 與作用于正常的膠質(zhì)細(xì)胞相比，OSU-03012作用于神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞更有效促進(jìn)細(xì)胞死亡。OSU-03012和電離輻射使caspase非依賴性的細(xì)胞死亡增多。OSU-03012促進(jìn)組織蛋白酶B從溶酶體中釋放，及AIF從線粒體中釋放。在蛋白激酶R類的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)激酶-/-細(xì)胞中, OSU-03012的藥效減弱，和BID的分裂下降有關(guān)，且阻斷組織蛋白酶B和AIF釋放到細(xì)胞質(zhì)中。[2] OSU-03012抑制甲狀腺癌細(xì)胞(NPA, WRO, 和ARO細(xì)胞) 增殖和遷移，且誘導(dǎo)凋亡，結(jié)果導(dǎo)致S期細(xì)胞增多，G2期細(xì)胞沒有增多。OSU-03012為ATP競爭性抑制劑，作用于甲狀腺癌細(xì)胞，抑制PAK活性和AKT磷酸化。[3] OSU-03012抑制肝細(xì)胞癌細(xì)胞系包括Huh7, Hep3B和HepG2細(xì)胞生長，IC50<1 μM。OSU-03012作用于Huh7細(xì)胞，不抑制PDK1或AKT 活性，也不誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，但是誘導(dǎo)自噬。而且，用OSU-03012處理后，引起活性氧(ROS)積累。[4]最新研究顯示OSU-03012可增強(qiáng)(Bcr)-Abl 突變細(xì)胞系對誘導(dǎo)的凋亡的敏感性。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | PDK-1激酶實驗 | |||
| 根據(jù)重組PDK-1的活力進(jìn)行無細(xì)胞實驗,對照組用DMSO，實驗組 用OSU-03012,激活PDK-1的下游激酶血清和糖皮質(zhì)激素調(diào)節(jié)的激酶, 反之, 用 [γ-32P]ATP使Akt/血清和糖皮質(zhì)激素調(diào)節(jié)的激酶特定肽底物RPRAATF磷酸化。使用P81磷酸纖維素紙，使32P-磷酸化的肽底物從殘余的[γ-32P]-ATP 中分離，用0.75%磷酸沖洗三次后，用閃爍計數(shù)器計數(shù)。 | ||||
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | PC-3細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0-10 μM | |||
| 孵育時間 | 約為72小時 | |||
| 方法 | 使用MTT實驗測定OSU-03012作用于PC-3 細(xì)胞活力的效果，做6次平行實驗。細(xì)胞生長在含10% FBS的RPMI 1640培養(yǎng)基中，在96孔板中培養(yǎng)24小時，然后在含1%血清RPMI 1640培養(yǎng)基中用溶在DMSO（終濃度≤0.1%)中的不同濃度OSU-03012 (0-10 µM)在不同時間間隔(~72小時)處理。對照組用DMSO處理。移除培養(yǎng)基, 在10%含F(xiàn)BS的 RPMI 1640培養(yǎng)基中加入200 μL 0.5 mg/mL MTT，然后在含CO2的環(huán)境中37oC下溫育2小時。移除上清液，減少的MTT染料溶解在200 μL DMSO中。 用計數(shù)板在570nm 處測定吸光值。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-Akt / Akt |
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18413750 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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18413750 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | OSU-03012 按200 mg/kg劑量作用于 Huh7 移植瘤，抑制57.59%的腫瘤生長。[4] OSU-03012 作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤。明顯降低EGFR 蛋白表達(dá)，下降約48%，也阻止YB-1結(jié)合到EGFR啟動子上。[6] 口服處理OSU-03012，抑制HMS-97神經(jīng)鞘移植瘤的生長達(dá)55%。[7] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶Huh7移植瘤的雄性BALB/c 裸鼠 |
| Dosages | 100-200mg/kg. | |
| Administration | 每天飼喂處理 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 460.45 | 分子式 | C26H19F3N4O |
| CAS號 | 742112-33-0 | SDF | Download OSU-03012 (AR-12) SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C=CC3=C2C=CC(=C3)C4=CC(=NN4C5=CC=C(C=C5)NC(=O)CN)C(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 11 mg/mL ( (23.88 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項
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