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別名: LM427, Ansamycin 中文名稱:利福布丁
Rifabutin (LM427, Ansamycin) 是一種半合成的Ansamycin 抗生素,具有有效的抗分枝桿菌特性。
Rifabutin (LM427) Chemical Structure
CAS: 72559-06-9
產(chǎn)品描述 | Rifabutin (LM427, Ansamycin) 是一種半合成的Ansamycin 抗生素,具有有效的抗分枝桿菌特性。 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Rifabutin具有廣譜的抗微生物活性。Rifabutin的活性顯著高于rifampin,對 Mycobacterium avium complex (MAC), Mycobacterium tuberculosis和Mycobacterium leprae更具活性。Rifabutin還積極對大多數(shù)非典型分枝桿菌,包括Mycobacterium kansasii,但Mycobacterium chelonae比較有抗性。Rifabutin也有效對抗葡萄球菌,A組鏈球菌,淋球菌,腦膜炎奈瑟菌,流感嗜血桿菌,杜克雷嗜血桿菌,空腸彎曲桿菌,幽門螺旋桿菌,沙眼衣原體和弓形蟲。[1] Rifabutin顯示出類似于Rifampicin產(chǎn)生的同功酶選擇性的活性,但是最大誘導(dǎo)程度比Rifampicin低2-4倍。Rifabutin增強1-萘酚,4-羥基聯(lián)苯基和β-雌二醇的葡糖醛酸達兩到三倍。[2] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在嵌合體小鼠中,Rifabutin增加人CYP3A4 mRNA表達,CYP3A4的蛋白含量,睪酮6ss羥化酶活性和地塞米松6羥化酶活性分別達7.4,3.0,2.4和1.9倍。[3] 在嵌合體小鼠中,Rifabutin(100 毫克/千克)和Pyrimethamine(10毫克/千克)聯(lián)用保護75%的感染了速殖子或弓形體針的小鼠免于死亡。[4] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT05684705 | Recruiting | Bacterial Infections |
BioVersys AG|CW-Research and Management GmbH |
September 1 2023 | Phase 1 |
NCT05684718 | Completed | Bacterial Infections |
BioVersys AG|CRU Hungary Kft |
February 1 2023 | Phase 1 |
NCT05537142 | Recruiting | Healthy Participants |
BioVersys AG|CRU Hungary Kft |
September 2 2022 | Phase 1 |
NCT04672525 | Recruiting | Prosthetic Infection |
Tourcoing Hospital |
November 8 2021 | Phase 3 |
NCT05086107 | Completed | Renal Impairment |
BioVersys AG|CRU Hungary Kft|CRU Hungary Early Phase Unit |
October 8 2021 | Phase 1 |
分子量 | 847 | 分子式 | C46H62N4O11 |
CAS號 | 72559-06-9 | SDF | Download Rifabutin (LM427) SDF |
Smiles | CC1C=CC=C(C(=O)N=C2C(=C3C(=C4C2=NC5(N4)CCN(CC5)CC(C)C)C6=C(C(=C3O)C)OC(C6=O)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)O)C | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (118.06 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (118.06 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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