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Rifabutin (LM427)

別名: LM427, Ansamycin 中文名稱：利福布丁

Rifabutin (LM427, Ansamycin) 是一種半合成的Ansamycin 抗生素，具有有效的抗分枝桿菌特性。

Rifabutin (LM427) Chemical Structure

Rifabutin (LM427) Chemical Structure

CAS: 72559-06-9

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 744.93 現(xiàn)貨
25mg 579.82 現(xiàn)貨
100mg 985.02 現(xiàn)貨
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Rifabutin (LM427)相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Rifabutin (LM427, Ansamycin) 是一種半合成的Ansamycin 抗生素，具有有效的抗分枝桿菌特性。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Rifabutin具有廣譜的抗微生物活性。Rifabutin的活性顯著高于rifampin，對(duì) Mycobacterium avium complex (MAC), Mycobacterium tuberculosis和Mycobacterium leprae更具活性。Rifabutin還積極對(duì)大多數(shù)非典型分枝桿菌，包括Mycobacterium kansasii，但Mycobacterium chelonae比較有抗性。Rifabutin也有效對(duì)抗葡萄球菌，A組鏈球菌，淋球菌，腦膜炎奈瑟菌，流感嗜血桿菌，杜克雷嗜血桿菌，空腸彎曲桿菌，幽門螺旋桿菌，沙眼衣原體和弓形蟲。[1] Rifabutin顯示出類似于Rifampicin產(chǎn)生的同功酶選擇性的活性，但是最大誘導(dǎo)程度比Rifampicin低2-4倍。Rifabutin增強(qiáng)1-萘酚，4-羥基聯(lián)苯基和β-雌二醇的葡糖醛酸達(dá)兩到三倍。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在嵌合體小鼠中，Rifabutin增加人CYP3A4 mRNA表達(dá)，CYP3A4的蛋白含量，睪酮6ss羥化酶活性和地塞米松6羥化酶活性分別達(dá)7.4，3.0，2.4和1.9倍。[3] 在嵌合體小鼠中，Rifabutin（100 毫克/千克）和Pyrimethamine（10毫克/千克）聯(lián)用保護(hù)75％的感染了速殖子或弓形體針的小鼠免于死亡。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05684705 Recruiting
Bacterial Infections
BioVersys AG|CW-Research and Management GmbH
 September 1 2023 Phase 1
NCT05684718 Completed
Bacterial Infections
BioVersys AG|CRU Hungary Kft
 February 1 2023 Phase 1
NCT05537142 Recruiting
Healthy Participants
BioVersys AG|CRU Hungary Kft
 September 2 2022 Phase 1
NCT04672525 Recruiting
Prosthetic Infection
Tourcoing Hospital
 November 8 2021 Phase 3
NCT05086107 Completed
Renal Impairment
BioVersys AG|CRU Hungary Kft|CRU Hungary Early Phase Unit
 October 8 2021 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 847 分子式

C46H62N4O11
CAS號(hào) 72559-06-9 SDF Download Rifabutin (LM427) SDF
Smiles CC1C=CC=C(C(=O)N=C2C(=C3C(=C4C2=NC5(N4)CCN(CC5)CC(C)C)C6=C(C(=C3O)C)OC(C6=O)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (118.06 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (118.06 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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