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Fenoprofen calcium hydrate

別名: Fenoprofen calcium salt dihydrate,Feprona dihydrate,Progesic dihydrate 中文名稱:非諾洛芬鈣

Fenoprofen calcium hydrate(Fenoprofen calcium salt dihydrate,Feprona dihydrate,Progesic dihydrate)是一種非甾類抗炎癥藥物(NSAID)。

Fenoprofen calcium hydrate Chemical Structure

Fenoprofen calcium hydrate Chemical Structure

CAS: 71720-56-4, 53746-45-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
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批次: S302701 DMSO]48 mg/mL]false]Ethanol]18 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.29%
99.29

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生物活性

產(chǎn)品描述 Fenoprofen calcium hydrate(Fenoprofen calcium salt dihydrate,Feprona dihydrate,Progesic dihydrate)是一種非甾類抗炎癥藥物(NSAID)。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Fenoprofen可以抑制膠原蛋白誘導(dǎo)的血小板凝聚,比aspirin和phenylbutazone 更有效[1]。Fenoprofen在微粒體和過氧化物酶體中都能抑制棕櫚酰輔酶A的形成,在大鼠肝細(xì)胞中抑制木蠟和蠟酸的β氧化[5]。Fenoprofen對(duì)HT-29, DID-1和 SW480 細(xì)胞有一定的抗增殖活性IC50分別為240 μM, 300 μM和 360 μM [6]。Fenoprofen (0.1 mM) 是過氧化物酶體增殖物激活受體γ(PPARγ)的有效活化劑,可以激活該受體,激活效果與該受體的配體BRL49653,15-deoxy-D12,,14-PGJ2以及過氧化物酶體增殖物Wy14643相當(dāng)。 Fenoprofen 同時(shí)也是一種PPARα有效的活化劑,激活效果與過氧化物酶體增殖物Wy14643相當(dāng)。在C3H10T1/2細(xì)胞中Fenoprofen持續(xù)處理會(huì)促進(jìn)脂肪生成[7]。盡管Fenoprofen 抗增殖活性并不高, 但是Fenoprofen 酰胺可以有效的誘導(dǎo)細(xì)胞周期停留在G1期以及誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,可能的原因是Fenoprofen 酰胺親脂性更好或者是細(xì)胞更易吸收[9]

細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HT-29, DID-1,和 SW480
濃度 溶于DMSO, 終濃度 ~1 mM
孵育時(shí)間 6 天
方法

細(xì)胞暴露于不同濃度Fenoprofen持續(xù)六天。利用SRB colonimetnic 蛋白染色法對(duì)細(xì)胞計(jì)數(shù)。培養(yǎng)6天后,用終濃度10% 冰三氯乙酸固定細(xì)胞然后4℃孵育1小時(shí),去掉上清用去離子水清洗平板。用1%乙酸配制0.4% w/v SRB溶液; 配好后每孔加入100 μL室溫孵育10 分鐘。用1%乙酸洗滌去除未結(jié)合的SRB 然后在空氣中晾干。著色劑溶解在50 mM無(wú)緩沖的Tris溶液中,利用酶標(biāo)儀檢測(cè)540 nm 單一波長(zhǎng)處的吸光度。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

口服50 mg/kg Fenoprofen 對(duì)血栓形成的抑制率可達(dá)47%, 然而200 mg/kg aspirin 的抑制率僅有21 %[1]。與indomethacin類似, Fenoprofen可以抑制前列腺素合成[2]。在II 型膠原蛋白誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎大鼠模型中,40 mg/kg/天 Fenoprofen治療可以部分緩解爪子腫脹但是對(duì)體液和細(xì)胞應(yīng)答沒有影響[3]。Fenoprofen 會(huì)抑制收縮反彈,從而改變刺激迷走神經(jīng)或ATP 引起的舒張反應(yīng)變?yōu)殚L(zhǎng)期松弛[4]。在小鼠肝組織勻漿材料中Fenoprofen 會(huì)強(qiáng)烈誘導(dǎo)過氧化物酶體棕櫚酰輔酶A氧化酶,肉堿?;D(zhuǎn)移酶和酰基水解酶的活性,這種誘導(dǎo)與劑量相關(guān)。0.05 和 0.1% fenoprofen 喂食的小鼠中肝臟 過氧化氫酶活性顯著升高,但1% fenoprofen喂食沒有產(chǎn)生類似效果[8]

動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶有誘導(dǎo)血栓的豚鼠
Dosages ~200 mg/kg
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 558.63 分子式

C30H30CaO8

CAS號(hào) 71720-56-4, 53746-45-5 SDF Download Fenoprofen calcium hydrate SDF
Smiles CC(C1=CC(=CC=C1)OC2=CC=CC=C2)C(=O)[O-].CC(C1=CC(=CC=C1)OC2=CC=CC=C2)C(=O)[O-].O.O.[Ca+2]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 48 mg/mL ( (85.92 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 18 mg/mL (32.22 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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