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BX-912

BX-912是一種有效的，特異性的PDK1抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為12 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC選擇性分別高9和105倍。與 GSK3β相比，對 PDK1的選擇性是600倍。

BX-912 Chemical Structure

BX-912 Chemical Structure

CAS: 702674-56-4

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1934.15 現(xiàn)貨
2mg 735.66 現(xiàn)貨
5mg 1421.52 現(xiàn)貨
50mg 5485.04 現(xiàn)貨
100mg 7933.37 現(xiàn)貨
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批次： S127501 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.8%
99.8

BX-912相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

PDK Signaling Pathways

PDK信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 BX-912是一種有效的，特異性的PDK1抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為12 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC選擇性分別高9和105倍。與 GSK3β相比，對 PDK1的選擇性是600倍。
靶點(diǎn)
PDK-1 [1]
(Cell-free assay)		 PKA [1]
(Cell-free assay)		 KDR [1]
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinE [1]
(Cell-free assay)		 Chk1 [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
12 nM 110 nM 410 nM 650 nM 830 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 BX912 抑制ChcK1,PKA,c-kit,和KDR，IC50分別為0.83, 0.11, 0.85, 和0.41 μM。BX912 作用于腫瘤細(xì)胞，阻斷PDK1/Akt信號，在培養(yǎng)中也抑制多種腫瘤細(xì)胞的貼壁依賴型生長(比如PC-3細(xì)胞)或者誘導(dǎo)凋亡。許多癌細(xì)胞系(比如MDA-468乳腺癌)具有提高的Akt活性，在軟瓊脂中培養(yǎng)的組織對BX912的敏感性比在組織培養(yǎng)塑料上高30多倍, 和PDK1/Akt信號通路的細(xì)胞生存一致，這對沒有粘附的細(xì)胞尤其重要。BX912 有效抑制PDK1酶活, 但是不抑制AKT2活性(IC50>10 μM)。因此, BX-912是PDK1的直接抑制劑。BX912是PDK1 活性的競爭性抑制劑，BX912 結(jié)合到PDK1的ATP結(jié)合袋中。BX912的氨基嘧啶骨架采用與PDK1激活位點(diǎn)相似的位點(diǎn)。BX912顯著提高的含4 N DNA的MDA-468 細(xì)胞數(shù), 且使細(xì)胞停在 G2/M期。BX912也有效抑制HCT-116細(xì)胞生長，按1 μM劑量處理抑制率達(dá)96%。BX912有效抑制細(xì)胞生長，IC50為0.32μM。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 激酶實(shí)驗(yàn)
直接激酶法測定PDK1，耦合法測定PDK1和磷脂酰肌醇-3,4-P2調(diào)節(jié)的AKT2激活。聯(lián)合實(shí)驗(yàn)中, 60 μL終實(shí)驗(yàn)混合物包括: 15 mM MOPS, pH 為7.2, 1 mg/mL牛血清白蛋白,18 mM β-甘油磷酸,0.7 mM二硫蘇糖醇,3 mM EGTA,10 mM MgOAc,7.5 μM ATP,0.2 μCi[γ-33P]ATP,7.5 μM 生物素化的肽底物(生物素-ARRRDGGGAQPFRPRAATF),0.5 μL含磷脂小泡的磷脂酰肌醇3,4-P2,60 pg純化的重組人類PDK1,及172 ng純化的重組人類AKT2。室溫下溫育2小時后，生物素標(biāo)簽的肽段從10 μL實(shí)驗(yàn)混合物中轉(zhuǎn)移到鏈酶親和素包被的SPA珠中,在Wallac MicroBeta計數(shù)器上測定產(chǎn)物。形成的產(chǎn)物和溫育時間及加入的PDK1和未激活的AKT2量相關(guān)。 加入非合適量的PDK1，用來測定AKT2抑制劑激活，及PDK1或AKT2的抑制劑BX912。測定PDK1活性, 60 μL終實(shí)驗(yàn)混合物包括50 mM Tris-HCl, pH 為7.5, 0.1 mM EGTA, 0.1 mM EDTA, 0.1% β-巰基乙醇, 1 mg/mL BSA, 10 mM MgOAc, 10 μM ATP, 0.2 μCi[γ-33P]ATP, 7.5 μM 肽底物(H2N-ARRRGVTTKTFCGT), 60 ng 純化的重組人類。室溫下溫育4小時，加入25 mM EDTA，在P81磷酸纖維素紙上染色一部分反應(yīng)混合物。濾紙用0.75% 磷酸沖洗三次，用丙酮沖洗一次。烘干后，使用感光成像儀測定肽段。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MDA-468, MDA-453
濃度 0.001-1 μM
孵育時間 72小時
方法 細(xì)胞系包括MDA-468,MDA-453等按每孔1.5-3×103個細(xì)胞接種在96孔板上，過夜。每孔加入溶于1% DMSO和生長培養(yǎng)基(DMSO最終濃度為0.1%)的10 μL BX912, 震蕩處理。細(xì)胞溫育72小時，加入10 μL代謝染料測定活力。在450 nm處測定WST-1信號。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 471.35 分子式

C20H23BrN8O
CAS號 702674-56-4 SDF Download BX-912 SDF
Smiles C1CCN(C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCC4=CN=CN4)Br
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (199.42 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 94 mg/mL (199.42 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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