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TG100-115
TG100-115是一種PI3Kγ/δ抑制劑，IC50為83 nM/235 nM，對PI3Kα/β幾乎沒有抑制效果。Phase 1/2。
TG100-115 Chemical Structure
CAS: 677297-51-7
產品質控
TG100-115相關產品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HUVEC cells | Function assay | 10 μM | Inhibition of VEGF-induced VE-cadherin phosphorylation in HUVEC cells by Western blot at 10 uM | 17685602 | |
| TC32 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells | 29435139 | ||
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| BT-37 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells | 29435139 | ||
| U-2 OS | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells | 29435139 | ||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| LAN-5 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells | 29435139 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 產品描述 | TG100-115是一種PI3Kγ/δ抑制劑，IC50為83 nM/235 nM，對PI3Kα/β幾乎沒有抑制效果。Phase 1/2。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | TG100-115是有效的雙重PI3Kγ/δ選擇性抑制劑。 | ||||||||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | TG100-115 抑制PI3Kγ和-δ時, IC50分別為83和235 nM。TG100-115對PI3Kα和-β抑制效果不明顯, IC50分別為1.2 和1.3 mM。10 μM TG100-115作用于人臍靜脈內皮細胞(HUVECs)，對細胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都沒有作用效果。然而, 10 μM TG100-115阻斷其他VEGF信號通路, 如VE-鈣粘蛋白磷酸化。[1] 10 μM TG100-115作用于HUVECs, 抑制VEGF誘導的VE鈣粘蛋白整體水平提高。TG100-115抑制VEGF調節(jié)的mTOR和p70S6激酶磷酸化, 這兩者都處于PI3K下游。125 nM到10 μM TG100-115也抑制FGF刺激的Akt磷酸化。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | PI3K實驗 | |||
| 40 mL含50 mM D-肌肉-磷脂酰環(huán)己六醇 4,5-二磷酸底物和PI3K亞型的反應buffer(20 mM Tris/4 mM MgCl2/10 mM NaCl, pH 7.4)等分到96孔板上，每孔激酶濃度為250-500 ng, 反應90分鐘后，獲得線性動力學。然后加入2.5 mL TG100-115，DMSO終濃度為100 mM到1 nM。加入10 mL ATP開始反應，終濃度為3 mM, 90分鐘后, 加入50 mL Kinase-Glo 試劑，測量殘留的ATP水平;使用Ultra 384儀測發(fā)光度。通過非線性曲線擬合使用Prism Version 4測定IC50值。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人臍靜脈內皮細胞(HUVECs) | ||
| 濃度 | 10 μM, 溶于DMSO，作為儲存溶液 | |||
| 孵育時間 | 24,48,和72小時 | |||
| 方法 | 細胞按每孔5×103個細胞接種在96孔板上，培養(yǎng)在實驗培養(yǎng)基(含0.5%血清和50 ng/mlVEGF)上，在有或無TG100-115存在時,通過XTT實驗進行24,48,或72小時測定細胞數(shù)。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | TG100-115按1-5 mg/kg 劑量作用于Miles實驗模型，降低大鼠的水腫和炎癥。TG100-115按0.5-5 mg/kg劑量作用于患心肌梗塞的嚙齒目動物和豬模型, 提供有效的心臟保護，限制梗塞進一步發(fā)展,保存心機功能。[1]TG100-115 按5 mg/kg 劑量作用于小鼠，明顯降低Sema3A或VEGF相關的血管通透性,說明這兩種因子可能依賴PI3Kγ/δ來誘導血管通透性。[3] TG100-115作用于患哮喘鼠模型，明顯降低肺嗜酸性粒細胞增多癥, 抑制白細胞介素13和粘蛋白積累。[4] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 患心肌缺血(MI)Sprague-Dawley鼠 |
| Dosages | 0.5-5 mg/kg | |
| Administration | 靜脈注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00103350 | Completed | Myocardial Infarction |
TargeGen |
January 2005 | Phase 1|Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 346.34 | 分子式 | C18H14N6O2 |
| CAS號 | 677297-51-7 | SDF | Download TG100-115 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC(=C1)O)C2=NC3=C(N=C(N=C3N=C2C4=CC(=CC=C4)O)N)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 9 mg/mL ( (25.98 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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