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GW842166X

GW842166X是一種有效的，高選擇性cannabinoid receptor CB2受體激動劑，EC50為63 nM，對CB1受體沒有顯著的活性。Phase 2。

GW842166X Chemical Structure

GW842166X Chemical Structure

CAS: 666260-75-9

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
5mg 900.57 現(xiàn)貨
10mg 1375.84 現(xiàn)貨
25mg 2203.21 現(xiàn)貨
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GW842166X相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Cannabinoid Receptor Signaling Pathways

Cannabinoid Receptor信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 GW842166X是一種有效的，高選擇性cannabinoid receptor CB2受體激動劑，EC50為63 nM，對CB1受體沒有顯著的活性。Phase 2。
特性 GW842166X 與CB2的結(jié)合性強(qiáng)于CB1
靶點
CB2 [1]
63 nM(EC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 GW842166X對大鼠和人重組蛋白CB2受體有相似效力，EC 50分別為91 nM 和63nM [1]。 在環(huán)化酶化驗上，GW-842166X充分激動劑效力的EC 50值為133 ， Emax 為101%。FLIPR檢測其不完全激動劑效力的EC 50 為7.780nM， Emax 為84%[2]。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot p-Met / Met 28164434
Immunofluorescence p-EGFR 30390071
Growth inhibition assay Cell viability 28164434
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 GW842166X于大鼠模型口服生物利用度為58%，半衰期為3小時。其效力高，口服ED 50為0.1mg/kg。0.3mg/kg劑量可在FCAa模型炎性痛中逆轉(zhuǎn)痛覺[1]。 GW842166X口服劑量為15mg/kg，處理8天可顯著降低在CCI誘導(dǎo)的神經(jīng)病理性疼痛大鼠模型中的足閾值[3]。
動物實驗 Animal Models 神經(jīng)病理性疼痛大鼠模型
Dosages 15 mg/kg
Administration 口服每天一次共8天

化學(xué)信息&溶解度

分子量 449.25 分子式

C18H17Cl2F3N4O2
CAS號 666260-75-9 SDF Download GW842166X SDF
Smiles C1COCCC1CNC(=O)C2=CN=C(N=C2C(F)(F)F)NC3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 20 mg/mL ( (44.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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