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BGP-15 2HCl

BGP-15是具有PARP抑制活性的煙酸胺肟衍生物。BGP-15被發(fā)現(xiàn)能夠在缺血再灌注損傷后起到保護(hù)作用。

BGP-15 2HCl Chemical Structure

BGP-15 2HCl Chemical Structure

CAS: 66611-37-8

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
5mg 795.25 現(xiàn)貨
25mg 2842.25 現(xiàn)貨
100mg 8165.75 現(xiàn)貨
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批次： S837001 DMSO]70 mg/mL]false]Water]70 mg/mL]false]Ethanol]70 mg/mL]false 純度： 99.94%
99.94

BGP-15 2HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

PARP Signaling Pathways

PARP信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 BGP-15是具有PARP抑制活性的煙酸胺肟衍生物。BGP-15被發(fā)現(xiàn)能夠在缺血再灌注損傷后起到保護(hù)作用。
靶點(diǎn)
PARP [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 羥胺衍生物BGP-15在體外是HSP72的協(xié)誘導(dǎo)物，但是只有與熱激共同處理時(shí)有效，而且對(duì)HSP90的水平?jīng)]有影響[3]。BGP-15 (200 μM)能防止imatinib mesylate誘導(dǎo)的氧化性損傷、減弱高能磷酸化合物的損耗，通過(guò)阻止p38 MAPK和JNK的激活改變imatinib mesylate的信號(hào)通路效應(yīng)、誘導(dǎo)Akt和GSK-3beta的磷酸化。BGP-15對(duì)p38和JNK的激活抑制效應(yīng)十分顯著，因?yàn)檫@些激酶在離體灌注心臟中有助于細(xì)胞死亡和炎癥反應(yīng)[4]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人類腫瘤細(xì)胞系A(chǔ)549, HCT-15, HCT-116 和 Du-145
濃度 10, 30, 100 μg/mL
孵育時(shí)間 3天
方法

將人類腫瘤細(xì)胞系A(chǔ)549, HCT-15, HCT-116和Du-145細(xì)胞培養(yǎng)在含10%胎牛血清的RPMI 1640培養(yǎng)基中。在體外毒性試驗(yàn)測(cè)試中，以每孔5×103-5×104的細(xì)胞密度，將其接種于96孔板中，每孔100 μL培養(yǎng)基。第二天，將細(xì)胞暴露于不同濃度的BGP-15(10, 30, 100 μg/mL)和cisplatin中，單獨(dú)施用或是結(jié)合施用。培養(yǎng)基最終總體積為200 μL，將孔板置于37℃培養(yǎng)箱中培養(yǎng)3天，用MTT或SRB試驗(yàn)檢測(cè)細(xì)胞生長(zhǎng)，繪制細(xì)胞生長(zhǎng)抑制曲線。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 BGP-15分別在兩種小鼠模型（將分步發(fā)展為心衰和房顫）中實(shí)驗(yàn)中，改善其心臟功能和減少心率不齊[2]。在cisplatin處理前不久，先口服以100-200 mg/kg BGP-15能阻止或顯著抑制cisplatin誘導(dǎo)的急性腎功能衰竭的發(fā)展。在cisplatin誘導(dǎo)的腎毒性中，BGP-15對(duì)腎臟的抗氧化反應(yīng)具有顯著作用。它能提高降低的谷胱甘肽和過(guò)氧化氫酶的水，但對(duì)SOD活性沒(méi)有影響。BGP-15的處理減少cisplatin誘導(dǎo)的ROS產(chǎn)生并恢復(fù)高能磷酸化合物中間體水平。雖然BGP-15能保護(hù)腎臟免受腎毒性，但它并不能減弱細(xì)胞生長(zhǎng)抑制劑的抗腫瘤效果。BGP-15能夠提高cisplatin處理的P-388白血病小鼠的生存率。BGP-15在腎臟抑制cisplatin誘導(dǎo)的二磷酸腺苷核糖多聚化。同時(shí)，BGP-15能在其保護(hù)組織內(nèi)恢復(fù)cisplatin誘導(dǎo)的能量代謝障礙并維持ATP水平[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models NMRI CV1小鼠, BD2F1小鼠 和 Wistar大鼠
Dosages 100, 200 mg/kg
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 351.27 分子式

C14H22N4O2.2HCl
CAS號(hào) 66611-37-8 SDF Download BGP-15 2HCl SDF
Smiles C1CCN(CC1)CC(CON=C(C2=CN=CC=C2)N)O.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 70 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 70 mg/mL (199.27 mM)

Ethanol : 70 mg/mL (199.27 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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