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別名: AW 105-843 中文名稱:鹽酸奈替芬
Naftifine HCl(AW 105-843)是一種烯丙基胺類抗真菌藥,外用治療足癬,股癬,體癬,通過抑制角鯊烯2,3-環(huán)氧酶選擇性抑制甾醇的生物合成。
Naftifine HCl Chemical Structure
CAS: 65473-14-5
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產(chǎn)品描述 | Naftifine HCl(AW 105-843)是一種烯丙基胺類抗真菌藥,外用治療足癬,股癬,體癬,通過抑制角鯊烯2,3-環(huán)氧酶選擇性抑制甾醇的生物合成。 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Naftifine對皮膚癬菌(38株,最小抑制濃度(MIC)范圍0.1到0.2 mg/mL),曲霉菌(6株,MIC范圍0.8到12.5 mg/mL),申克孢子絲菌(2 株,MICs 為0.8和1.5 mg/mL),和念珠菌屬的酵母(77株,MIC范圍為1.5到高于100 mg/mL)表現(xiàn)出廣譜的抗菌活性。[1]在Sabouraud培養(yǎng)基中(初始pH 6.5),Naftifine對C. albicans Δ63的MIC為100 mg/L。在C. albicans全細胞和細胞提取物中,Naftifine (50 mg/L)對甾醇的生物合成具有超過99%的抑制作用。Naftifine的主要作用似乎是阻斷真菌鯊烯環(huán)氧化作用。[2] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Naftifine HCl 2%乳膏治療4周后,臨床治愈率和臨床成功率分別為33%和84%,Naftifine HCl 2%受試者在第二周療效響應率低于第四周,但是顯著高于第二周對照組治療的受試者。[3] Naftifine干擾真菌有機體中真菌麥角固醇合成和鯊烯積累。Naftifine也表現(xiàn)出抗炎性能,比如超氧化產(chǎn)物的減少,和多形核白細胞趨化性/內(nèi)皮細胞粘附的減少。Naftifine在各種條件下都表現(xiàn)出良好的療效和安全性,并且是一種有用的治療,具有抗真菌和減輕炎癥信號與癥狀的作用。Naftifine的使用具有很少的不良事件,最常見的是使用區(qū)域產(chǎn)生溫和而短暫的發(fā)熱,刺痛,或瘙癢。[4] |
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分子量 | 323.86 | 分子式 | C21H21N.HCl |
CAS號 | 65473-14-5 | SDF | Download Naftifine HCl SDF |
Smiles | CN(CC=CC1=CC=CC=C1)CC2=CC=CC3=CC=CC=C32.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
Ethanol : 8 mg/mL (24.7 mM) DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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