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Naftifine HCl

別名: AW 105-843 中文名稱:鹽酸奈替芬

Naftifine HCl(AW 105-843)是一種烯丙基胺類抗真菌藥,外用治療足癬,股癬,體癬,通過抑制角鯊烯2,3-環(huán)氧酶選擇性抑制甾醇的生物合成。

Naftifine HCl Chemical Structure

Naftifine HCl Chemical Structure

CAS: 65473-14-5

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批次: S315601 Ethanol]8 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.86%
99.86

Naftifine HCl相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Naftifine HCl(AW 105-843)是一種烯丙基胺類抗真菌藥,外用治療足癬,股癬,體癬,通過抑制角鯊烯2,3-環(huán)氧酶選擇性抑制甾醇的生物合成。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Naftifine對皮膚癬菌(38株,最小抑制濃度(MIC)范圍0.1到0.2 mg/mL),曲霉菌(6株,MIC范圍0.8到12.5 mg/mL),申克孢子絲菌(2 株,MICs 為0.8和1.5 mg/mL),和念珠菌屬的酵母(77株,MIC范圍為1.5到高于100 mg/mL)表現(xiàn)出廣譜的抗菌活性。[1]在Sabouraud培養(yǎng)基中(初始pH 6.5),Naftifine對C. albicans Δ63的MIC為100 mg/L。在C. albicans全細(xì)胞和細(xì)胞提取物中,Naftifine (50 mg/L)對甾醇的生物合成具有超過99%的抑制作用。Naftifine的主要作用似乎是阻斷真菌鯊烯環(huán)氧化作用。[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Naftifine HCl 2%乳膏治療4周后,臨床治愈率和臨床成功率分別為33%和84%,Naftifine HCl 2%受試者在第二周療效響應(yīng)率低于第四周,但是顯著高于第二周對照組治療的受試者。[3] Naftifine干擾真菌有機(jī)體中真菌麥角固醇合成和鯊烯積累。Naftifine也表現(xiàn)出抗炎性能,比如超氧化產(chǎn)物的減少,和多形核白細(xì)胞趨化性/內(nèi)皮細(xì)胞粘附的減少。Naftifine在各種條件下都表現(xiàn)出良好的療效和安全性,并且是一種有用的治療,具有抗真菌和減輕炎癥信號與癥狀的作用。Naftifine的使用具有很少的不良事件,最常見的是使用區(qū)域產(chǎn)生溫和而短暫的發(fā)熱,刺痛,或瘙癢。[4]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 323.86 分子式

C21H21N.HCl

CAS號 65473-14-5 SDF Download Naftifine HCl SDF
Smiles CN(CC=CC1=CC=CC=C1)CC2=CC=CC3=CC=CC=C32.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

Ethanol : 8 mg/mL (24.7 mM)

DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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