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Nicorandil

別名: SG-75 中文名稱：尼可地爾

Nicorandil (SG-75) 是一種potassium channel激活劑，并且激活了鳥氨酸環(huán)化酶從而增加了環(huán)鳥氨酸的形成。

Nicorandil Chemical Structure

Nicorandil Chemical Structure

CAS: 65141-46-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1064.42 現(xiàn)貨
50mg 647.01 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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相關(guān)信號通路圖

Potassium Channel Signaling Pathways

Potassium Channel信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Nicorandil (SG-75) 是一種potassium channel激活劑，并且激活了鳥氨酸環(huán)化酶從而增加了環(huán)鳥氨酸的形成。
靶點
Potassium channel [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Nicorandil (100 mM)增加黃素蛋白氧化，但是不影響膜電流，高于10倍的濃度下恢復(fù)mitoK(ATP) 和surfaceK(ATP)通道。在局部缺血?；Ｐ椭校琋icorandil降低細(xì)胞死亡率，該心肌保護(hù)作用被mitoK(ATP)通道阻斷劑5-羥基癸酸阻止，但是不會被surfaceK(ATP)通道阻斷劑HMR1098影響。[1] Nicorandil (100 mM)抑制TUNEL陽性，細(xì)胞色素C易位，半胱天冬酶-3活化和線粒體內(nèi)膜電位(Delta(Psi)(m))的損耗。通過熒光激活細(xì)胞分選儀對熒光Delta(Psi)(m)-指示劑，四甲基若丹明乙酯(TMRE)著色的細(xì)胞分析表明，Nicorandil以濃度依賴的方式防止Delta(Psi)(m)去極化(EC(50)大約40 mM，飽和度為100 mM)。[2]在兩個轉(zhuǎn)染的細(xì)胞中，Nicorandil激活微弱的內(nèi)向整流，格列本脲敏感的80 pS K+通道。在HEK293T細(xì)胞中，Nicorandil優(yōu)先激活包含SUR2B的K(ATP)通道。[3] Nicorandil (100 mM)顯著抑制TUNEL陽性核的細(xì)胞數(shù)量，并增加20 mM H2O2誘導(dǎo)的半胱天冬梅-3活性。Nicorandil濃度依賴性防止防止H2O2誘導(dǎo)的DeltaPsim損失。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Nicorandil (2.5 mg/kg daily, p.o.)結(jié)合Amlodipine (5.0 mg/kg daily, p.o.)作用3天顯著防止改變，并使酶活性恢復(fù)到接近正常大鼠的水平。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06249581 Active not recruiting
Chronic Stable Angina
Auxilius Pharma sp.z.o.o.
 November 27 2023 Early Phase 1
NCT02809456 Unknown status
Radiation Pneumonitis
Taipei Medical University WanFang Hospital
 July 2016 Phase 2
NCT01396395 Completed
Stable Angina|Coronary Disease
Merck KGaA Darmstadt Germany|Merck Serono Co. Ltd. China
 September 2011 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 211.17 分子式

C8H9N3O4

CAS號 65141-46-0 SDF Download Nicorandil SDF
Smiles C1=CC(=CN=C1)C(=O)NCCO[N+](=O)[O-]
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 42 mg/mL ( (198.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 34 mg/mL (161.0 mM)

Water : 21 mg/mL (99.44 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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