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Pifithrin-μ
別名: NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide
Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一種特異性的p53抑制劑，通過降低其與Bcl-xL和Bcl-2的親和力而發(fā)揮作用，也抑制HSP70功能和細胞自噬。
Pifithrin-μ Chemical Structure
CAS: 64984-31-2
產品質控
批次：
純度：
99.93%
99.93
Pifithrin-μ相關產品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Saos-2 cells | Function assay | 10 μM | 48 h | Binding affinity to p53 transfected in human Saos-2 cells harboring pLV-53 assessed as reduction of p53 protein in mitochondria at 10 uM after 48 hrs | 16862141 |
| human T293 cells | Function assay | 15 μM | 48 h | Binding affinity to p53 transfected in human T293 cells assessed as reduction in p53 bound-Bcl-2 at 15 uM after 48 hrs | 16862141 |
| WI38 cells | Function assay | 10 μM | 24 h | Inhibition of p53-mediated apoptosis in human WI38 cells assessed as cell survival at 10 uM after 24 hrs by methylene blue assay | 16862141 |
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生物活性
| 產品描述 | Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一種特異性的p53抑制劑，通過降低其與Bcl-xL和Bcl-2的親和力而發(fā)揮作用，也抑制HSP70功能和細胞自噬。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Pifithrin-μ干擾p53結合到線粒體和抑制依賴p53的小鼠胸腺細胞原代細胞響應于γ輻射的迅速細胞凋亡。[1] Pifithrin-μ，作為可誘導HSP70的抑制劑，作用于急性髓細胞性白血病（AML）和急性淋巴細胞白血?。ˋLL）的細胞系，其顯著抑制細胞活性的IC50值范圍為2.5?12.7μM，同樣可作用于初級AML母細胞。 Pifithrin-μ也可以IC50 (range 5.7-37.2 ?μ M)的一個中間值8.9?μ M高效作用于初級AML母細胞，并且以劑量依賴性的方式誘導細胞凋亡和細胞周期阻滯。此外，Pifithrin-μ作用于NALM-6細胞，可增強活化型Caspase-3并降低AKT 與ERK1/2。[2] Pifithrin-μ以Caspase依賴性的和獨立的方式都可增加Annexin V(+)細胞，促進TRAIL誘導的細胞凋亡，并阻止癌細胞的生長。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 初級胸腺細胞 | ||
| 濃度 | 0-10 μM | |||
| 孵育時間 | 24 小時 | |||
| 方法 | 用0.5％methylene blue染色來估算貼壁細胞的數(shù)量，用Multiscan Ascent microplate reader測定光密度。細胞活性由懸浮液中初級胸腺細胞的短期培養(yǎng)決定，將它們用0.1% trypan blue2染色或用膜聯(lián)蛋白-或碘化丙啶（PI）陽性細胞通過FACScan分析測定。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-LIMK / RhoA / p-4EBP1 c-Myc / Cyclin D1 / p21(WAF1/Cip) |
|
20386595 | |
| Immunofluorescence | p53 |
|
26958937 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
24244355 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip)作用于Gy全身γ輻射的C57B1/6J小鼠8 或9，產生對p53依賴的細胞凋亡的保護作用。[1]在攜帶移植瘤小鼠模型中，Pifithrin-μ顯著增強TRAIL對MIAPACA-2腫瘤生長的抑制作用。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57B1/6J 小鼠。 |
| Dosages | ~40 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 181.21 | 分子式 | C8H7NO2S |
| CAS號 | 64984-31-2 | SDF | Download Pifithrin-μ SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C#CS(=O)(=O)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 36 mg/mL ( (198.66 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 36 mg/mL (198.66 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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