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Foscarnet Sodium

別名: Phosphonoformate 中文名稱：膦甲酸鈉

Foscarnet Sodium (Phosphonoformate)通過非競(jìng)爭(zhēng)性抑制dNTPs而抑制病毒RNA聚合酶，逆轉(zhuǎn)錄酶，DNA聚合酶。

Foscarnet Sodium Chemical Structure

Foscarnet Sodium Chemical Structure

CAS: 63585-09-1

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10mM (1mL in DMSO) 970 現(xiàn)貨
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Foscarnet Sodium相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Reverse Transcriptase Signaling Pathways

Reverse Transcriptase信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Foscarnet Sodium (Phosphonoformate)通過非競(jìng)爭(zhēng)性抑制dNTPs而抑制病毒RNA聚合酶，逆轉(zhuǎn)錄酶，DNA聚合酶。
靶點(diǎn)
RNA polymerase [1] reverse transcriptase [1] DNA polymerase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Foscarnet Sodium能夠滲透到細(xì)胞中，通過抑制病毒DNA合成而抑制病毒復(fù)制。Foscarnet Sodium (300 μM) 作用于感染HTLV-Ⅲ的H9細(xì)胞，抑制95％以上的HTLV-Ⅲ逆轉(zhuǎn)錄酶活性。Foscarnet Sodium具有低的細(xì)胞毒性，在高濃度時(shí)抑制細(xì)胞增殖。0.5-1 mM Foscarnet Sodium與HeLa細(xì)胞或原代人類肺成纖維細(xì)胞溫育24-48小時(shí)，抑制50％DNA合成和/或細(xì)胞增殖。[1] Foscarnet Sodium可以與FGF2的肝素結(jié)合結(jié)構(gòu)域結(jié)合，抑制FGF2誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖。Foscarnet Sodium (25 μM) 處理 HUVEC細(xì)胞48小時(shí)，降低FGF2誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖，降低20%。Foscarnet Sodium (0.5-1 mM) 處理CAL-62細(xì)胞24小時(shí)，CAL-62細(xì)胞是一種表達(dá)FGF2的人類甲狀腺未分化癌細(xì)胞系，降低將近80%細(xì)胞增殖。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) 逆轉(zhuǎn)錄酶檢測(cè)
在含 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 5 mM DTT, 100 mM KCl, 0.01% Triton X-100 或 NP40, 10 μg/ml (dT)15.(A)n（作為模板引物）和 [3H] 脫氧胸苷三磷酸的反應(yīng)混合物(50 μL)中進(jìn)行逆轉(zhuǎn)錄酶檢測(cè)實(shí)驗(yàn)。反應(yīng)混合物在37°C下溫育1小時(shí)，然后加入50 μg酵母 tRNA 和含1 mM焦磷酸鈉 2 ml 10%三氯乙酸溶液終止反應(yīng)。樣品在過濾器上過濾，使用5% TCA溶液洗滌 5 次，然后再使用2 ml 70%乙醇洗滌。烘干過濾器，加入閃爍液，測(cè)定放射性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人類甲狀腺未分化癌細(xì)胞系，CAL-62細(xì)胞
濃度 0-1.5 mM
孵育時(shí)間 48小時(shí)
方法 CAL-62 細(xì)胞按每孔8×103個(gè)細(xì)胞接種在96孔板中，孔中含 100 μL DMEM，培養(yǎng) 24小時(shí)。使用有或無(wú)Foscarnet的新鮮DMEM置換培養(yǎng)基。溫育48小時(shí)后，加入20 μL CellTiter 96AQ 溶液，再溫育2-4小時(shí)。在492 nm處測(cè)定吸光值而量化甲臜產(chǎn)物。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Foscarnet Sodium有效治療感染病毒疾病的動(dòng)物，如皮膚感染，皰疹性角膜炎，生殖器感染，或全身和去大腦內(nèi)的感染。例如，病毒接種48小時(shí)后開始，30μL Foscarnet Sodium (100 mM)局部滴旋，持續(xù)4天，接種HSV-1菌株C42后，累積分減少70％以上。Foscarnet Sodium (20 mg/kg)作為氣霧劑給藥感染小鼠巨細(xì)胞病毒（CMV）的小鼠，引起肺部滴度降低60％。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 背上感染皮膚HSV-1的豚鼠
Dosages 5 mM
Administration 病毒接種48小時(shí)后開始，在12小時(shí)的時(shí)間間隔30μL Foscarnet Sodium局部滴旋，一共處理14天

化學(xué)信息&溶解度

分子量 191.95 分子式

CNa3O5P
CAS號(hào) 63585-09-1 SDF Download Foscarnet Sodium SDF
Smiles C(=O)([O-])P(=O)([O-])[O-].[Na+].[Na+].[Na+]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Water : 19 mg/mL (98.98 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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