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Darunavir Ethanolate
別名: TMC-114, UIC 94017 中文名稱：地瑞那韋乙醇鹽
Darunavir Ethanolate (TMC-114, UIC 94017)是一種人類免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑。
Darunavir Ethanolate Chemical Structure
CAS: 635728-49-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.92%
99.92
Darunavir Ethanolate相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | HIV-1 capsid HIV-1 caspid | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Darunavir Ethanolate (TMC-114, UIC 94017)是一種人類免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Darunavir顯示對其他可用的蛋白酶抑制劑有抗性的HIV病毒株的有效的活性。在L- MDR1細胞中，Darunavir（121 mM）抑制P-糖蛋白介導(dǎo)的鈣黃綠素乙酰氧甲基酯外排。[1] Darunavir是一個蛋白抑制模擬GAG-POL多肽的位置167和168的苯丙氨酸的序列，結(jié)合到HIV蛋白酶的活性部位，從而抑制其活性。Darunavir在濃度高達5 μM時抑制HIV-1變體的感染和復(fù)制。Darunavir顯示對19個重組臨床分離株表現(xiàn)出很強的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒活，這19個重組臨床分離株攜帶多種蛋白酶突變，表現(xiàn)對其他五個protien抑制劑的抗性。Darunavir抑制75％的測試過的PI-耐藥病毒的抑制作用，EC50 最大為10 nM。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06139796 | Not yet recruiting | HIV Infections |
PENTA Foundation|AMS-PHPT Research Collaboration|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France|Centre Mère et Enfant de la Fondation Chantal Biya|Centre Hospitalier National d''Enfants Albert Royer|University of Zimbabwe Clinical Research Centre (UZCRC)|Baylor College of Medicine |
June 2024 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05197075 | Completed | Human Immunodeficiency Virus (HIV) |
Janssen Research & Development LLC |
August 3 2022 | Phase 1 |
| NCT05378906 | Completed | Healthy |
Janssen Research & Development LLC |
June 7 2022 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 593.73 | 分子式 | C27H37N3O7S.C2H5OH |
| CAS號 | 635728-49-3 | SDF | Download Darunavir Ethanolate SDF |
| Smiles | CCO.CC(C)CN(CC(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OC2COC3C2CCO3)O)S(=O)(=O)C4=CC=C(C=C4)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (168.42 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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