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Tasimelteon

別名: BMS 214778, VEC 162 中文名稱:他司美瓊

Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) is a selective dual melatonin receptor (MT1/MT2) agonist with 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (Ki = 0.0692 nM and Ki = 0.17 nM in NIH-3T3 and CHOeK1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki = 0.304 nM and Ki = 0.35 nM, respectively).

Tasimelteon Chemical Structure

Tasimelteon Chemical Structure

CAS: 609799-22-6

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批次: S428101 DMSO]49 mg/mL]false]]]false]]]false 純度: 99.74%
99.74

Tasimelteon相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) is a selective dual melatonin receptor (MT1/MT2) agonist with 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (Ki = 0.0692 nM and Ki = 0.17 nM in NIH-3T3 and CHOeK1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki = 0.304 nM and Ki = 0.35 nM, respectively).
靶點(diǎn)
MT2 receptor [1] MT1 receptor [1]
9.8(pKi) 9.45(pKi)
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05361707 Recruiting
Autism Spectrum Disorder|Sleep Disorder|Neurological Disorder|Sleep Disturbance
Vanda Pharmaceuticals
July 28 2021 Phase 3
NCT04652882 Recruiting
Sleep Wake Disorders|Sleep Disorders Circadian Rhythm|Chronobiology Disorders
Vanda Pharmaceuticals
December 9 2020 Phase 3
NCT02776215 Completed
Circadian Rhythm Sleep Disorders|Non-24 Hour Sleep-Wake Disorder|Autism Spectrum Disorder|Smith-Magenis Syndrome
Vanda Pharmaceuticals
October 4 2016 Phase 1
NCT02231008 Completed
Smith-Magenis Syndrome|Circadian
Vanda Pharmaceuticals
September 2015 Phase 2|Phase 3
NCT02130999 Completed
Non-24-Hour-Sleep-Wake Disorder
Vanda Pharmaceuticals
May 2014 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 245.32 分子式

C15H19NO2

CAS號(hào) 609799-22-6 SDF --
Smiles CCC(=O)NCC1CC1C2=C3CCOC3=CC=C2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次:

DMSO : 49 mg/mL ( (199.73 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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