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Bifonazole

別名: Bay h 4502,(±)-bifonazole 中文名稱:聯(lián)苯芐唑

Bifonazole (Bay h 4502,(±)-bifonazole) 是一種抗真菌劑和前列腺芳香化酶抑制劑,IC50為1.6 μM。

Bifonazole Chemical Structure

Bifonazole Chemical Structure

CAS: 60628-96-8

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批次: S185402 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.96%
99.96

Bifonazole相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Bifonazole (Bay h 4502,(±)-bifonazole) 是一種抗真菌劑和前列腺芳香化酶抑制劑,IC50為1.6 μM。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Bifonazole,廣譜抗真菌劑,抑制單加氧酶活性并誘導(dǎo)II型結(jié)合光譜的2B4dH(H226Y),在4-(4-chlorophenyl)imidazole (CPI)存在時修飾酶結(jié)晶。[1] Bifonazole(40 mM)釋放對1 mM thapsigargin敏感的庫流鈣離子,一個內(nèi)質(zhì)網(wǎng)Ca2+泵抑制劑。Bifonazole(40 mM)每秒誘導(dǎo)庫容Ca2+內(nèi)流,同時降低了1 mM thapsigargin誘導(dǎo)的庫容Ca2 +內(nèi)流。[2] 在B16黑色素瘤細(xì)胞中,Bifonazole是鈣調(diào)蛋白拮抗劑,最有效地減少的糖酵解和ATP的水平。Bifonazole通過變構(gòu)調(diào)節(jié)和細(xì)胞骨架糖酵解酶的分離起作用。[3] Bifonazole阻斷由2 μM和4 μM arachidonic acid誘導(dǎo)的PGE2的形成,比6或10 μM拮抗劑更好。 Ionomycin或各種濃度的arachidonic acid刺激的MC3T3-E1和UMR-106細(xì)胞,Bifonazole表現(xiàn)相同的效應(yīng)。[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在大鼠肝過氧化物酶體中,Bifonazole,但不是Clotrimazole,表現(xiàn)出過氧化物酶體增殖的特性,包括肝腫大(增加肝臟:體重比),多達(dá)4倍的誘導(dǎo)lauric acid ω-羥化酶活性和8倍的誘導(dǎo)的palmitoyl-CoA氧化。Bifonazole也誘導(dǎo)P402B1/2B2,P4503A和P4501A1,但不是P4502E1。[5]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 310.39 分子式

C22H18N2

CAS號 60628-96-8 SDF Download Bifonazole SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)C(C3=CC=CC=C3)N4C=CN=C4
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 62 mg/mL ( (199.74 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (64.43 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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