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TWS119
TWS119是一種GSK-3β抑制劑，在無細胞試驗中IC50為30 nM；能夠誘導神經(jīng)細胞的分化，并且有助于干細胞生物學的研究。GSK-3β的抑制可觸發(fā)自噬。
TWS119 Chemical Structure
CAS: 601514-19-6
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.06%
99.06
TWS119相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| RAW 264.7 | Cytotoxicity Assay | 0-10000ng/ml | 24 h | induces cell death in a dose dependent manner | 24330853 |
| D3 | Function assay | Binding affinity to GSK-3 beta in mouse D3 cells, IC50=0.03μM. | 16408003 | ||
| D3 | Function assay | Inhibition of GSK-3 beta in mouse D3 cells, Kd=0.126μM. | 16408003 | ||
| D3 | Function assay | Inhibition of GSK-3 beta in mouse D3 cells assessed as induction of neuron specific marker neurofilament-M by immunofluorescence method, EC50=1μM. | 16408003 | ||
| D3 | Function assay | Inhibition of GSK-3 beta in mouse D3 cells assessed as induction of neuron specific marker microtubule-associated protein 2 by immunofluorescence method, EC50=1μM. | 16408003 | ||
| D3 | Function assay | Inhibition of GSK-3 beta in mouse D3 cells assessed as induction of neuron specific marker beta3-tubulin by immunofluorescence method, EC50=1μM. | 16408003 | ||
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| LAN-5 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells | 29435139 | ||
| Rh18 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
| Rh41 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | TWS119是一種GSK-3β抑制劑，在無細胞試驗中IC50為30 nM；能夠誘導神經(jīng)細胞的分化，并且有助于干細胞生物學的研究。GSK-3β的抑制可觸發(fā)自噬。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 使用1μM TWS119處理 P19細胞，使30-40% 細胞進行分化，尤其分化為神經(jīng)細胞譜，根據(jù)正確的神經(jīng)元形態(tài)(通過標準 EB 形成法，且伴隨著TWS119 處理，產(chǎn)生60%神經(jīng)分化)計數(shù)TuJ1陽性細胞。TWS119 與 GSK-3β(K D=126 nM)緊密結合，通過表面等離子共振(SPR)量化，IC50為30 nM。[1]TWS119作用于小鼠胚胎癌和 ES 細胞，有效誘導神經(jīng)分化。[2] TWS119處理肝星狀細胞 (HSC)， 降低 β-catenin磷酸化, 誘導β-catenin核易位, 提高谷氨酰胺合成酶產(chǎn)量，阻礙平滑肌肌動蛋白和Wnt5a合成, 但促進膠質蛋白酸性蛋白, Wnt10b,和成對的同源結構域轉錄因子2c的表達。[3] TWS119觸發(fā)β-catenin的迅速累積，增強 與寡核苷酸（含Tcf 和 Lef結合的DNA序列）的核蛋白相互作用，且大幅上調(diào)Tcf7, Lef1 和其他 Wnt 靶點基因包括 Jun, Ezd7(編碼 Frizzled-7), Nlk (編碼 Nemo樣激酶)。TWS119 提高 T 細胞特定殺傷力和與保護IL-2的產(chǎn)生能力相關的IFN-g釋放。[4] 最新研究顯示 TWS119處理多克隆活化人類T細胞，誘導Wnt信號。與表達 CD45RO(+)CD62L(-)效應表型的對照激活T細胞相比，這些T細胞具有天然CD45RA(+)CD62L(+)表型，這種作用存在TWS119劑量依賴性。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 表面等離子體共振(SPR) | |||
| 在BIAcore S51儀器上在 25oC 下在PBS buffer中測量SPR。GSK-3β-GST融合蛋白的相對光單位（11,000-17,000）通過EDC[1- 乙基-3-（3- 二甲基氨基丙基）碳二亞胺]耦合程序固定在S系列CM5生物傳感器芯片上。GSK-3β稀釋到溫和酸性緩沖液 (10 mM KAc, pH 5.0)中，然后在濃度為20–200 μg/ml 時注射到傳感芯片（事先使用 EDC (0.2 M) 和N-羥基丁二酰亞胺(NHS,0.05 M)的1:1混合物溫育7分鐘激活）中，注射7分鐘。最后，通過注射7分鐘乙醇胺(1 M, pH 8.5)，而阻斷生物傳感器矩陣的未反應位點。隨后,注射TWS119 90秒，濃度不斷提高(0, 2, 4, 8, 16, 32, 62.5, 125, 250, 500, 和 1,000 nM), 隨后300秒，GSK-3β-TWS119 復合物解離。使用 S51評價軟件包對SPR進行測評。在四種不同表面進行兩組獨立滴定實驗的數(shù)據(jù)值，取平均。假設 1:1結合模型，用于測定熱力學和動力學結合系數(shù)。 | ||||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Immunofluorescence | β-catenin / COX-2 |
|
30618773 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
19995556 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | TWS119按30 mg/kg 計量處理細胞表面，細胞表達低水平CD44和高水平CD62L。[4] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Pmel-1 TCR-轉基因小鼠和pmel-1 ly5.1 雙轉基因小鼠和 pmel-1 Thy1.1 雙轉基因小鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 318.33 | 分子式 | C18H14N4O2 |
| CAS號 | 601514-19-6 | SDF | Download TWS119 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC(=C1)N)C2=CC3=C(N2)N=CN=C3OC4=CC=CC(=C4)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (201.04 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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