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Pyrimethamine
別名: RP 4753 中文名稱：乙胺嘧啶
Pyrimethamine(RP 4753)是二氫葉酸還原酶(DHFR)抑制劑，用作抗瘧藥。
Pyrimethamine Chemical Structure
CAS: 58-14-0
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.01%
99.01
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|---|---|---|
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相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Pyrimethamine(RP 4753)是二氫葉酸還原酶(DHFR)抑制劑，用作抗瘧藥。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Pyrimethamine在pH 4.3下對Hex同工酶的IC50為5–13 μM。在βR505Q/Δ16kb細胞系中，Pyrimethamine增加Hex A的α 和β亞基的酶活性和蛋白質水平。[1] Pyrimethamine-sulfadoxine是一種二氫葉酸還原酶(DHFR)的抑制劑，其被廣泛用于治療對氯喹耐藥的惡性瘧疾。[2]Pyrimethamine是一種有效的小鼠(m)Mate1抑制劑(K(i) = 145 nM)，而對其它腎臟有機陽離子轉運蛋白mOctn1和mOctn2 (K(i) > 30 mM)，mOct1 (K(i) = 3.6 mM)，和mOct2 (K(i) = 6.0 mM)抑制作用較弱。Pyrimethamine抑制向外梯度H+存在下腎臟刷狀緣膜(BBMVs)和微管膜囊泡對二甲雙胍的攝取(K(i) = 41 nM)。Pyrimethamine治療顯著增加小鼠腎臟到血漿的四乙銨比率，以及肝臟和腎臟到血漿的二甲雙胍比率，而不影響它們的血漿濃度和尿排泄率。Pyrimethamine是一種有效的人(h)MATE1和hMATE2-K (K(i)分別為77和46 nM)抑制劑，向外梯度的H+存在下，也是一種人腎臟BBMVs中H+和有機陽離子交換器抑制劑(K(i) = 31 nM)。[3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05678348 | Recruiting | Head and Neck Cancer|Cancer of the Head and Neck |
Washington University School of Medicine|Tilde Sciences |
August 3 2023 | Early Phase 1 |
| NCT06162078 | Recruiting | Maternal Malaria During Pregnancy - Baby Not Yet Delivered |
Groupe de Recherche Action en Sante|European Vaccine Initiative |
August 25 2023 | -- |
| NCT05979896 | Recruiting | Malaria |
Malaria Consortium |
July 28 2023 | Phase 4 |
| NCT05478954 | Active not recruiting | Malaria |
Malaria Consortium |
July 15 2022 | Phase 4 |
| NCT05471544 | Active not recruiting | Malaria |
Malaria Consortium |
July 18 2022 | Phase 3 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 248.71 | 分子式 | C12H13ClN4 |
| CAS號 | 58-14-0 | SDF | Download Pyrimethamine SDF |
| Smiles | CCC1=C(C(=NC(=N1)N)N)C2=CC=C(C=C2)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 13 mg/mL ( (52.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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