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Progesterone

別名: NSC 64377, Pregn-4-ene-3,20-dione,NSC 9704 中文名稱：黃體酮，孕酮

Progesterone是一種內(nèi)源性的甾類激素，參與調(diào)節(jié)月經(jīng)周期、懷孕、人類和其他物種的胚胎發(fā)育過(guò)程。是有效的nuclear progesterone receptor (nPR)激動(dòng)劑，Kd值為1 nM；membrane progesterone receptors(mPRs)的激動(dòng)劑、σ1 receptor的拮抗劑。

Progesterone Chemical Structure

Progesterone Chemical Structure

CAS: 57-83-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 790 現(xiàn)貨
25mg 574.24 現(xiàn)貨
100mg 811.65 現(xiàn)貨
1g 4013.1 現(xiàn)貨
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Progesterone相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Estrogen/progestogen Receptor Signaling Pathways

Estrogen/progestogen Receptor信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human K562/R7 cells Function assay 1 μM 72 h Potentiation of doxorubicin-induced cytotoxicity against doxorubicin-resistant human K562/R7 cells assessed as doxorubicin IC50 at 1 uM after 72 hrs by MTT assay, IC50=10.6 μM 25634041
human T47D cells Function assay 20 h Activation of progesterone receptor in human T47D cells after 20 hrs by PRE-tagged luciferase reporter gene assay, EC50=0.1 nM 19863083
CV-1 cells Function assay Effective concentration for half-maximal activation of human progesterone receptor expressed in CV-1 cells, EC50=1.5 nM 9667968
HEK293 cells Function assay Agonist activity at human PRGR expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=2 nM 25305688
SF-12 cells Function assay Displacement of DHT from human androgen receptor expressed in baculovirus SF-12 cells, Ki=9.5 nM 12954062
CHO cells Function assay Agonist activity at human TGR5 expressed in CHO cells by luciferase assay, EC50=2.77 μM 18307294
A2780 cells Function assay Inhibition of P-gp in human adriamycin-resistant A2780 cells by Hoechst 33342 assay, IC50=47.863 μM 18678495
HeLa cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as inhibition of DNA replication by imaging analysis 18066055
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生物活性

產(chǎn)品描述 Progesterone是一種內(nèi)源性的甾類激素，參與調(diào)節(jié)月經(jīng)周期、懷孕、人類和其他物種的胚胎發(fā)育過(guò)程。是有效的nuclear progesterone receptor (nPR)激動(dòng)劑，Kd值為1 nM；membrane progesterone receptors(mPRs)的激動(dòng)劑、σ1 receptor的拮抗劑。
靶點(diǎn)
progestogen Receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Progesterone對(duì)乳腺癌細(xì)胞增殖的雙相效應(yīng);它刺激第一細(xì)胞周期的生長(zhǎng)，然后阻斷細(xì)胞停留在G1/S期。伴隨著細(xì)胞周期蛋白p21依賴性的上調(diào)。Progesterone介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄為過(guò)表達(dá)的E1A所阻斷，這表明CBP/p300的是必需的。[1]  Progesterone驅(qū)動(dòng)一系列活動(dòng)，其中管腔細(xì)胞可能提供基底細(xì)胞Wnt4和RANKL信號(hào)，反過(guò)來(lái)通過(guò)上調(diào)同源受體，轉(zhuǎn)錄目標(biāo)和細(xì)胞周期的標(biāo)志回應(yīng)。[2] Progesterone增加皮質(zhì)synaptoneurosomes對(duì)GABA的敏感性（即，減少的EC 50），并增加GABA刺激氯離子轉(zhuǎn)運(yùn)（即增加了的Emax）最大效力。 [3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在雌性3xTg-AD小鼠中，Progesterone阻斷對(duì)Abeta積累的有益效果，但不影響行為表現(xiàn)。Progesterone當(dāng)兩個(gè)單獨(dú)或與雌激素聯(lián)合給藥時(shí)和孕酮聯(lián)用顯著降低tau蛋白磷酸化。[4] Progesterone處理的老鼠在Morris水迷宮空間導(dǎo)航的任務(wù)比對(duì)照大鼠受損較小。Progesterone處理的大鼠在背內(nèi)側(cè)丘腦核結(jié)構(gòu)損傷21天后顯示較少的神經(jīng)元變性，具有與挫傷區(qū)域相互連接。sup>[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06089395 Not yet recruiting
Poor Ovarian Response
Shi Yun|Capital Medical University|Dongzhimen Hospital Beijing
 June 1 2024 Early Phase 1
NCT06359457 Not yet recruiting
Primary Dysmenorrhea
Cairo University
 May 2024 --
NCT06334315 Not yet recruiting
Contraception|Pharmacogenomic Drug Interaction
Yale University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
 May 2024 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 314.46 分子式

C21H30O2
CAS號(hào) 57-83-0 SDF Download Progesterone SDF
Smiles CC(=O)C1CCC2C1(CCC3C2CCC4=CC(=O)CCC34C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 40 mg/mL ( (127.2 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (63.6 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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