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Busulfan

別名: NSC-750 中文名稱：白消安

Busulfan是一種細(xì)胞周期非特異性烷化劑抗腫瘤藥。它通過交聯(lián) DNA 以及 DNA 和蛋白質(zhì)造成 DNA 損傷。Busulfan 抑制硫氧還蛋白還原酶，也可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Busulfan 是一種免疫抑制和清髓性化療活性分子。

Busulfan Chemical Structure

Busulfan Chemical Structure

CAS: 55-98-1

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1057.88 現(xiàn)貨
50mg 810.69 現(xiàn)貨
1g 1941.03 現(xiàn)貨
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Busulfan相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
Kelly cells? Proliferation assay 10-100 μM 72 h Antiproliferative activity against human Kelly cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay 24814532
SiMa cells Proliferation assay 10-100 μM 72 h Antiproliferative activity against human SiMa cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay 24814532
SK-N-SH cells Proliferation assay 10-100 μM 72 h Antiproliferative activity against human SK-N-SH cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay 24814532
LS cells Proliferation assay 10-100 μM 72 h Antiproliferative activity against human LS cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay 24814532
K562 Apoptosis assay 48 hrs Induction of apoptosis in imatinib mesylate-resistant human K562 cells after 48 hrs 18339455
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells) 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 Busulfan是一種細(xì)胞周期非特異性烷化劑抗腫瘤藥。它通過交聯(lián) DNA 以及 DNA 和蛋白質(zhì)造成 DNA 損傷。Busulfan 抑制硫氧還蛋白還原酶，也可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Busulfan 是一種免疫抑制和清髓性化療活性分子。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Busulfan抑制cobblestone區(qū)域形成細(xì)胞的頻率，但不會引起造血干細(xì)胞相似的細(xì)胞和祖細(xì)胞的細(xì)胞凋亡顯著增加。Busulfan通過依賴細(xì)胞凋亡的機(jī)制抑制HSC類似細(xì)胞和祖細(xì)胞的造血功能。Busulfan以時(shí)間依賴的方式誘導(dǎo)骨髓造血細(xì)胞衰老，這與p16Ink4a和p19Arf的增加有關(guān)。[1] 在正常的人類二倍體成纖維細(xì)胞WI38中，Busulfan（烷基化劑）通過交聯(lián)DNA和蛋白質(zhì)導(dǎo)致DNA損傷，通過胞外信號調(diào)節(jié)激酶（ERK）和p38絲裂原活化蛋白激酶（p38蛋白）級聯(lián)獨(dú)立誘導(dǎo)衰老。Busulfan誘導(dǎo)谷胱甘肽的短暫減少，但不持續(xù)增加ROS的產(chǎn)生。 [2] 在睪丸細(xì)胞中，Busulfan通過抑制PCNA的表達(dá)誘導(dǎo)Rb的低磷酸化而阻止精原干細(xì)胞凋亡。[3]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-Y534 AR / AR Ack1 / Src 27904688
Growth inhibition assay Cell viability 24815002
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Busulfan治療的小鼠表現(xiàn)出明顯的細(xì)胞凋亡增加并且睪丸重量下降。Busulfan（40 毫克/千克）誘導(dǎo)最大數(shù)目的細(xì)胞凋亡，同時(shí)減少壞死的細(xì)胞數(shù)目。[3] 在NOD/SCID小鼠中，通過有限稀釋分析，Busulfan治療和照射導(dǎo)致HSC的檢測靈敏度相似。[4] Busulfan移植小鼠具有緩慢和不完整的淋巴移植。Busulfan（20毫克/公斤至100毫克/千克）劑量依賴性的提供了小鼠中同類系淋巴重組。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04451200 Not yet recruiting
Acute Leukemia|Mielodysplasic Syndrome|Myeloproliferative Neoplasm
Institut Paoli-Calmettes
 November 2020 Phase 2
NCT03601286 Recruiting
Severe Combined Immunodeficiency X-Linked
Great Ormond Street Hospital for Children NHS Foundation Trust
 December 21 2018 Phase 1
NCT03235973 Unknown status
Leukemia Myeloid Acute|Leukemia Lymphoblastic Acute
Institut Paoli-Calmettes
 April 28 2018 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 246.3 分子式

C6H14O6S2
CAS號 55-98-1 SDF Download Busulfan SDF
密度 1.4 g/mL
Smiles CS(=O)(=O)OCCCCOS(=O)(=O)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 49 mg/mL ( (198.94 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
How can I reconstitute the drug for in vivo studies?

回答：
This compound also can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml as a clear solution. When preparing the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG and Tween. After they mixed well, dilute with water. S1692 in this formulation is not suitable for long-term storage. Please make the fresh solution each time before use.

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