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Droperidol

別名: NSC 169874,Dehydrobenzperidol 中文名稱：氟哌利多

Droperidol (NSC 169874,Dehydrobenzperidol) 在邊緣系統(tǒng)中有效拮抗多巴胺受體亞型2(D2DR)。

Droperidol Chemical Structure

Droperidol Chemical Structure

CAS: 548-73-2

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Droperidol相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Dopamine Receptor Signaling Pathways

Dopamine Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Droperidol (NSC 169874,Dehydrobenzperidol) 在邊緣系統(tǒng)中有效拮抗多巴胺受體亞型2(D2DR)。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Droperidol可產(chǎn)生輕度的α-受體抑制和周圍血管擴(kuò)張。Droperidol作用于離體的動(dòng)物心室肌細(xì)胞，阻斷鉀離子流出在心肌細(xì)胞，導(dǎo)致劑量依賴性的延遲復(fù)極化。Droperidol還可誘導(dǎo)離體動(dòng)物Purkinje fibers的早期去極化。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Droperidol (0.01 mM-0.3 mM)作用于60 pulses/min刺激下的兔，以劑量依賴性的方式增加動(dòng)作電位的持續(xù)時(shí)間（APD），而不改變Purkinje fibers的其它參數(shù)。Droperidol (1 mM-3 mM)導(dǎo)致兔Purkinje fibers的延長(zhǎng)效應(yīng)的逆轉(zhuǎn)。Droperidol (10 mM-30 mM)作用于兔Purkinje fibers動(dòng)作電位的振幅和靜息膜電位，以 50％的復(fù)極化縮短APD并伴隨著Vmax的顯著降低。Droperidol對(duì)復(fù)極化產(chǎn)生雙重作用，以低濃度延長(zhǎng)EADs的發(fā)展和兔Purkinje fibers隨后觸發(fā)的活動(dòng)。[2] Droperidol (3 mg/kg,單劑量）不僅在空?qǐng)鰧?shí)驗(yàn)中降低活動(dòng)和飼養(yǎng)頻率的劑量依賴性，同時(shí)也降低大鼠Apomorphine效應(yīng)的劑量依賴性。Droperidol (3 mg/kg,長(zhǎng)期給藥)作用于大鼠，試驗(yàn)中記錄顯著誘導(dǎo)所有參數(shù)活性的耐受性。Droperidol不再對(duì)apomorphine-誘導(dǎo)的定型行為產(chǎn)生增強(qiáng)反應(yīng)。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05759481 Recruiting
Post-operative Nausea and Vomiting
Milton S. Hershey Medical Center
 February 1 2024 Phase 2
NCT05244460 Recruiting
Cannabis Hyperemesis Syndrome
Mercy Health Ohio|Lake Erie College of Osteopathic Medicine
 December 2 2021 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 379.43 分子式

C22H22FN3O2
CAS號(hào) 548-73-2 SDF Download Droperidol SDF
Smiles C1CN(CC=C1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CCCC(=O)C4=CC=C(C=C4)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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