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Mitotane

別名: NCI-C04933 中文名稱：米托坦

Mitotane (NCI-C04933) 是一種抗腫瘤藥，用于治療腎上腺皮質(zhì)癌。

Mitotane Chemical Structure

Mitotane Chemical Structure

CAS: 53-19-0

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Mitotane 相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Mitotane (NCI-C04933) 是一種抗腫瘤藥，用于治療腎上腺皮質(zhì)癌。
靶點(diǎn)
Sterol-O-Acyl Transferase 1 [5]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在小鼠TalphaT1細(xì)胞系中，Mitotane抑制TSH的表達(dá)和分泌，阻斷TSH對TRH的反應(yīng)，并且降低細(xì)胞活力，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。在垂體TSH分泌小鼠細(xì)胞中，Mitotane不與甲狀腺激素干預(yù)，而是直接減少了分泌活性和細(xì)胞活力。[1] Mitotane誘發(fā)腎上腺皮質(zhì)壞死，線粒體膜損傷，并且不可逆轉(zhuǎn)的結(jié)合蛋白CYP。Mitotane（10-40μM）抑制基底和cAMP誘導(dǎo)的皮質(zhì)醇分泌，但不會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞死亡。Mitotane表現(xiàn)對基礎(chǔ)StAR和P450scc蛋白的抑制作用。Mitotane(40μM)顯著減少StAR, CYP11A1和CYP21的mRNA水平。Mitotane(40μM)幾乎完全中和8-溴環(huán)磷酸腺苷誘導(dǎo)STAR，CYP11A1，CYP17和CYP21 mRNA。[2]在H295R細(xì)胞的S期中，Mitotane和gemcitabine聯(lián)用顯示出拮抗作用和干擾細(xì)胞周期中g(shù)emcitabine介導(dǎo)的抑制。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在大鼠中，Mitotane（60毫克/千克）顯著降低腎上腺線粒體和微粒體的“P-450”和微粒體蛋白質(zhì)達(dá)34％，55％和35％。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06279442 Not yet recruiting
Carcinoma Adrenal|Carcinoma Adrenocortical Recurrent
Latin American Cooperative Oncology Group
 June 2024 --
NCT05344027 Completed
Adrenocortical Carcinoma
King''s College Hospital NHS Trust
 April 11 2022 --
NCT02057237 Completed
Prostate Cancer
University Health Network Toronto
 September 2013 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 320.04 分子式

C14H10Cl4
CAS號 53-19-0 SDF Download Mitotane SDF
Smiles C1=CC=C(C(=C1)C(C2=CC=C(C=C2)Cl)C(Cl)Cl)Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (199.97 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 64 mg/mL (199.97 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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