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Spironolactone

中文名稱:螺內(nèi)酯

Spironolactone是一種強(qiáng)有效的雄激素受體拮抗劑, IC50為77 nM.

Spironolactone Chemical Structure

Spironolactone Chemical Structure

CAS: 52-01-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 742.69 現(xiàn)貨
50mg 565.77 現(xiàn)貨
1g 4668.3 現(xiàn)貨
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相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Spironolactone是一種強(qiáng)有效的雄激素受體拮抗劑, IC50為77 nM.
靶點(diǎn)
Androgen Receptor [1]
77 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Spironolactone是一種強(qiáng)的AR拮抗劑(IC50 ~ 77 nM),一種弱的GR拮抗劑(IC50 ~ 2.4 μM),一種弱的PR激動(dòng)劑(EC50 ~ 740 nM)。[1] Spironolactone抑制雄諾龍?jiān)诖笫笄傲邢俸酥械慕Y(jié)合,并抑制雄諾龍?jiān)诖笫笄傲邢偌?xì)胞質(zhì)中的特異性結(jié)合。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Spironolactone (1 毫克/天)在大鼠體內(nèi)表現(xiàn)出抗雄激素活性。spironolactone (1 毫克/大鼠)單獨(dú)預(yù)處理,抑制由示蹤給藥劑量的[3H]testosterone誘導(dǎo)的特定且飽和的激素到前列腺的吸收。 [2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06021860 Not yet recruiting
Edema Due to Heart Failure or Cirrhosis
CMP Development LLC
June 2024 Phase 4
NCT06204640 Not yet recruiting
Atrial Fibrillation Recurrent
University Hospital Caen
March 1 2024 Phase 3
NCT05807139 Recruiting
Alcohol Use Disorder
National Institute on Drug Abuse (NIDA)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
July 13 2023 Phase 1
NCT05092984 Recruiting
Rheumatoid Arthritis
University Hospital Strasbourg France
June 22 2022 Phase 3
NCT04723862 Recruiting
Hyperandrogenism|Polycystic Ovary Syndrome|Puberty
University of Virginia|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
November 12 2021 Early Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 416.57 分子式

C24H32O4S

CAS號(hào) 52-01-7 SDF Download Spironolactone SDF
Smiles CC(=O)SC1CC2=CC(=O)CCC2(C3C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.24 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 27 mg/mL (64.81 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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