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Tasisulam

別名: LY573636 中文名稱：他斯索蘭

Tasisulam (LY573636)是一種抗腫瘤劑，是通過內(nèi)源途徑導(dǎo)致細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)物。 Phase 3

Tasisulam Chemical Structure

Tasisulam Chemical Structure

CAS: 519055-62-0

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mg 807.61 現(xiàn)貨
50mg 2440.26 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S732601 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.93%
99.93

Tasisulam相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Caspase Signaling Pathways

Caspase信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Tasisulam (LY573636)是一種抗腫瘤劑，是通過內(nèi)源途徑導(dǎo)致細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)物。 Phase 3
靶點(diǎn)
Caspase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Tasisulam抑制人類白血病和淋巴癌細(xì)胞的增殖，ED50為7到40μM。LY573636也能夠引起HL60，Reh，和MD901細(xì)胞系的凋亡，主要是通過線粒體膜電位的減少和活性氧誘導(dǎo)。[1]另外，Tasisulam也能夠在120個(gè)細(xì)胞系中的70%多中產(chǎn)生抗惡性細(xì)胞增生的效果，EC50小于50 μM。Tasisulam可以在Calu-6和A-375細(xì)胞里引起G2–M期阻滯和隨后的細(xì)胞凋亡。在體外實(shí)驗(yàn)中，Tasisulam能夠抑制VEGF, FGF和EGF引起的的內(nèi)皮索狀構(gòu)造的形成，EC50分別為47,103,和34 nM。[2]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 B細(xì)胞急性淋巴細(xì)胞白血病(Reh, RCH, BALL1)，伯基特氏淋巴瘤 (Daudi)，彌散性大B細(xì)胞淋巴瘤(MD901, LY4)，髓系白血病細(xì)胞系 (HL60 and U937)，套細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞系(NCEB1, Jeko1, and SP49)。
濃度 40 μM左右
孵育時(shí)間 96小時(shí)
方法

細(xì)胞分別用各種濃度的LY573636處理，然后進(jìn)行MTT實(shí)驗(yàn)。首先，MTT以5mg/mL的濃度溶解在磷酸鹽緩沖液(PBS)中。在96孔板中以每孔約1000細(xì)胞的濃度在培養(yǎng)基中培養(yǎng)96小時(shí)；隨后加入10μLMTT溶液。經(jīng)過4小時(shí)孵育，加入100μL助溶劑(20%sodiumdodecylsulfate[SDS])，然后在37°C中培育16小時(shí)。在這個(gè)實(shí)驗(yàn)中，MTT被代謝的活細(xì)胞裂解為橙色甲臜染料；甲臜物的吸光度利用酶連免疫吸附試驗(yàn)(ELISA)分析儀在540nm處測量。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Tasisulam引起血管正?；男螒B(tài)學(xué)特征，包括體內(nèi)外膜細(xì)胞覆蓋率的增長和組織缺氧的減少。在Calu-6非小細(xì)胞肺癌異種移植模型中Tasisulam(25或者50mg/kg，i.v.)表現(xiàn)出劑量依賴性的抗腫瘤活性，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，使與腫瘤相關(guān)的血管正常化。此外，Tasisulam對一系列體內(nèi)異種移植物表現(xiàn)出強(qiáng)效的抗腫瘤活性，包括腸癌(HCT-116)，黑素瘤(A-375)，胃癌(NUGC-3)，血癌(MV-4-11)和胰腺癌(QGP-1)。[2]
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models Calu-6非小細(xì)胞肺癌異種移植模型
Dosages 大約50 mg/kg
Administration i.v.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01209832 Terminated
Advanced Cancer
Eli Lilly and Company
 September 2010 Phase 1
NCT01214668 Completed
Solid Tumors
Eli Lilly and Company
 January 2009 Phase 1
NCT00718159 Completed
Acute Myeloid Leukemia|Essential Thrombocythemia
Eli Lilly and Company
 August 2008 Phase 1
NCT01258348 Completed
Metastatic Renal Cell Cancer
Eli Lilly and Company
 July 2008 Phase 1
NCT01215916 Completed
Solid Tumors
Eli Lilly and Company
 February 2008 Phase 1
NCT00490451 Completed
Sarcoma Soft Tissue
Eli Lilly and Company
 August 2007 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 415.11 分子式

C11H6BrCl2NO3S2
CAS號 519055-62-0 SDF Download Tasisulam SDF
Smiles C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)C(=O)NS(=O)(=O)C2=CC=C(S2)Br
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 83 mg/mL ( (199.94 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 83 mg/mL (199.94 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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