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BML-277 (Chk2 Inhibitor II)

BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一種Chk2的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，IC50為15 nM。它對(duì)Chk2的選擇性比對(duì)Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 劑量依賴性地保護(hù)人CD4(+)和CD8(+)T細(xì)胞免受電離輻射導(dǎo)致的凋亡。

BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Chemical Structure

BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Chemical Structure

CAS: 516480-79-8

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
5mg 795.32 現(xiàn)貨
25mg 2105.61 現(xiàn)貨
100mg 4668.39 現(xiàn)貨
1g 16134.9 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S863201 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.17%
99.17

BML-277 (Chk2 Inhibitor II)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Chk Signaling Pathways

Chk信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一種Chk2的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，IC50為15 nM。它對(duì)Chk2的選擇性比對(duì)Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 劑量依賴性地保護(hù)人CD4(+)和CD8(+)T細(xì)胞免受電離輻射導(dǎo)致的凋亡。
靶點(diǎn)
Chk2 [1]
(Cell-free assay)
15 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 CHK2 Inhibitor II對(duì)Chk2絲氨酸/蘇氨酸激酶的選擇性比對(duì)Cdk1/B和CK1激酶的選擇性高1000倍，是一種有效的、選擇性的小分子抑制劑，對(duì)人類T細(xì)胞具有輻射防護(hù)作用。將CHK2 inhibitor II和ERK抑制劑組合給藥比其單獨(dú)給藥引起更多的細(xì)胞凋亡[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 DLBCLs細(xì)胞
濃度 5 μM
孵育時(shí)間 48 h
方法

從DLBCL患者中通過淋巴結(jié)活檢獲得單細(xì)胞懸浮液，處理以DMSO、ERK抑制劑、CHK2 inhibitor II或是組合藥物，處理時(shí)間為48小時(shí)。然后用Annexin V analysis檢測(cè)凋亡細(xì)胞比例。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 對(duì)SUDHL6 DLBCL移植瘤小鼠每隔一天就腹腔注射一次vehicle、ERK inhibitor (5 mg/kg)、CHK2 inhibitor II (1 mg/kg)或組合給藥，連續(xù)20天，沒有發(fā)現(xiàn)致死性隊(duì)形、顯著的體重下降或是明顯異常。5 mg/kg ERK inhibitor和1 mg/kg CHK2 inhibitor II可適度地抑制腫瘤生長(zhǎng)，但組合給藥的效果更加明顯[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models SUDHL6 DLBCL xenografts (SCID mice)
Dosages 1 mg/kg
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 363.80 分子式

C20H14ClN3O2
CAS號(hào) 516480-79-8 SDF Download BML-277 (Chk2 Inhibitor II) SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)C(=O)N)OC4=CC=C(C=C4)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 72 mg/mL ( (197.91 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 21 mg/mL (57.72 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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