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別名: NCI-C55630 HCl 中文名稱:鹽酸異丙腎上腺素
Isoprenaline (Isoproterenol) HCl是一種非選擇性β-腎上腺素能受體激動劑,用于治療心動過緩和心傳導(dǎo)阻滯。
Isoprenaline (Isoproterenol) HCl Chemical Structure
CAS: 51-30-9
產(chǎn)品描述 | Isoprenaline (Isoproterenol) HCl是一種非選擇性β-腎上腺素能受體激動劑,用于治療心動過緩和心傳導(dǎo)阻滯。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | 在完整的大鼠脂肪細胞中,Isoprenaline(300 nM,3分鐘)增加顆粒cGMP-和cilostamide-抑制,低Km的cAMP磷酸二酯酶(cAMP的PDE)活性約100%。 [1] Isoprenaline抑制大鼠脂肪細胞中胰島素刺激的葡萄糖轉(zhuǎn)運活性。 Isoprenaline在缺乏腺苷時促進時間依賴性的胰島素刺激的細胞表面GLUT4的可訪問性(t1/2大約為2分鐘)減少> 50%,這直接與轉(zhuǎn)運活性觀察到的抑制相關(guān)。[2] Isoprenaline(5 nM和10 mM)增加環(huán)AMP的水平,并且Cilostamide(10 mM),環(huán)狀A(yù)MP的特異性PDE(磷酸二酯酶4)抑制劑rolipram(10 mM)和環(huán)GMP升降劑(50 nM ANF或30 nMSNP加100 nM DMPPO)來增強這種效果。 [3] Isoprenaline增加GIα-2基因的轉(zhuǎn)錄活性,與對照組相比增加140%,而對Gs α基因特異性雜交保持不變。[4] Isoprenaline(20 nM)的增加總iK的振幅,并導(dǎo)致大約10 mV為IK激活曲線的負偏移,無論300 nM nisoldipine存在與否都阻止L型鈣電流。 在家兔離體起搏細胞中,Isoprenaline(20 nM)增加竇房結(jié)起搏細胞16%的自發(fā)起搏器率。[5] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT04303689 | Completed | Essential Hypertension |
University of Copenhagen|University of Aarhus |
August 1 2020 | Not Applicable |
分子量 | 247.72 | 分子式 | C11H17NO3.HCl |
CAS號 | 51-30-9 | SDF | Download Isoprenaline (Isoproterenol) HCl SDF |
Smiles | CC(C)NCC(C1=CC(=C(C=C1)O)O)O.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (201.84 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 50 mg/mL (201.84 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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