Procaine HCl

別名: Novocaine HCl 中文名稱：鹽酸普魯卡因

目錄號：S4023 Purity: 99.86%

Procaine (Novocaine) 是一種鈉離子通道的，NMDA受體以及乙酰膽堿受體抑制劑， IC50分別為60 μM， 0.296 mM何45.5 μM，也是一種，5-HT3抑制劑，K_D為1.7 μM。

Procaine HCl Chemical Structure

CAS: 51-05-8

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批次： S402301 DMSO]55 mg/mL]false]Water]55 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.86%

99.86

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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

5-HT3 ^[4]	nAChR ^[3]	Sodium channel ^[1]	NMDA receptor ^[2]
1.7 μM(Kd)	45.5 μM	60 μM	0.296 mM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Procaine主要通過抑制鈉離子由外周神經(jīng)的神經(jīng)元細(xì)胞膜上電壓門控鈉離子通道的內(nèi)流來發(fā)揮作用。當(dāng)鈉離子內(nèi)流被中斷時，動作電位不能發(fā)生，信號傳到也因此被抑制。受體部位被認(rèn)為是位于鈉通道的細(xì)胞質(zhì)(內(nèi)部)部分。^[1] Procaine也能夠結(jié)合或拮抗N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體^[2]以及煙堿型乙酰膽堿受體^[3]和5-羥色胺受體-離子通道復(fù)合體的功能。^[4] Procaine是各種類型肌肉制劑中鈣和咖啡因誘導(dǎo)的鈣釋放的抑制劑。0.5 mM Procaine阻斷個別脂雙層中肌漿網(wǎng)Ca²⁺的釋放通道。Procaine不會降低單通道電導(dǎo)，也不會明顯縮短通道的平均開放時間，相反，它會增加最長閉合時間。^[5] Procaine可用作具有抑制人類癌細(xì)胞生長作用的DNA脫甲基化劑。0.5 mM Procaine能夠使MCF-7乳腺癌細(xì)胞系中5-甲基胞嘧啶DNA減少40%。Procaine也能夠結(jié)合CpG富集的DNA，使密集的高甲基化CpG 序列脫甲基，導(dǎo)致表觀遺傳學(xué)上沉默的基因恢復(fù)基因表達(dá)。Procaine處理(0.5 mM)增加細(xì)胞在M期的有絲分裂指數(shù)。Procaine處理(1 mM)減少~40%的細(xì)胞增殖。^[6] Procaine影響紅細(xì)胞的形狀和可變形性。45 mM Procaine幾乎完全防止與ATP消耗相關(guān)的盤狀細(xì)胞-棘狀紅細(xì)胞轉(zhuǎn)換。相似濃度的Procaine使ATP消耗的細(xì)胞粘性和過濾性正常化，但是對細(xì)胞體積，滲透脆性，或一價陽離子組成沒有影響。^[7]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Procaine是邊緣系統(tǒng)細(xì)胞的興奮劑。在清醒的貓體內(nèi)，15毫克/千克Procaine增加杏仁核腹側(cè)海馬體，伏隔核，顳葉新皮質(zhì)和腹內(nèi)側(cè)下丘腦的細(xì)胞活性。Procaine促進(jìn)誘發(fā)的刺激活性從杏仁核到腹內(nèi)側(cè)下丘腦的傳導(dǎo)。sup>[8] Procaine影響呈網(wǎng)狀引出的海馬節(jié)律性減慢活性的頻率和振幅。Procaine (0.5微升，20% 重量/體積)注射在乳頭上核之前的上升系統(tǒng)，內(nèi)側(cè)前腦束附近或內(nèi)側(cè)隔閡區(qū)域，會降低呈網(wǎng)狀引出的海馬節(jié)律性減慢活性(RSA)的振幅，而對頻率沒有影響。Procaine注射在網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)刺激位置之前的上升系統(tǒng)，達(dá)到，并包括乳頭上核，會同時降低呈網(wǎng)狀引出的RSA 的頻率和振幅。^[9] 在大鼠體內(nèi)，Procaine (80毫克/千克)增加了由杏仁核電刺激產(chǎn)生的癲癇樣后放電(ADs) 的持續(xù)時間和傳導(dǎo)范圍。Porcaine也會增加反復(fù)杏仁核刺激產(chǎn)生的大鼠的癲癇發(fā)展(點燃)。在充分刺激的受試者體內(nèi)，Procaine也可作為驚厥劑。Procaine使經(jīng)胼胝體的誘發(fā)電位的振幅產(chǎn)生一個微弱但顯著的增加。^[10] Procaine影響聽覺腦干反應(yīng)(ABRs)的產(chǎn)生。Procaine (30微升1% 溶液)注射到豚鼠的斜方體，影響許多頭皮衍生的ABR成分：N2被延遲，使P2的持續(xù)時間更長，P3和 N3消失，P4在潛伏期縮短，持續(xù)時間變長，振幅不被影響，N4被大大地衰減。只有P1和 N1不被procaine注射影響。^[11] Procaine通過改善順鉑的抗腫瘤活性增加順鉑的治療指數(shù)，并降低其腎毒性。對BDF1小鼠，順鉑和Procaine (40 毫克/千克)聯(lián)合給藥產(chǎn)生的50%致死劑量(LD50)和90%致死劑量(LD90)值幾乎比順鉑單獨給藥高2倍。聯(lián)合給藥比順鉑單獨給藥產(chǎn)生更高的治愈率(50%比9%)。順鉑單獨給藥4-7天后，能觀察到增高的血尿素氮(BUN)水平，以及由光學(xué)顯微鏡檢測到的管狀退行性病變，而當(dāng)同樣劑量的順鉑和Procaine聯(lián)合給藥時，沒有觀察到這些現(xiàn)象。^[12]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03805503	Completed	Spinal Anesthesia	University Hospital Ghent	September 16 2015	Phase 4
NCT02287870	Completed	Anesthesia	Jinling Hospital China	January 2008	Phase 4

參考文獻(xiàn)
[1] Br?u ME, et al. Anesth Analg, 1998, 87(4), 885-889. [2] Hahnenkamp K, et al. Br J Anaesth, 2006, 96(1), 77-87. [3] Wang H, et al. Eur J Pharmacol, 2010, 630(1-3), 29-33. [4] Fan P, et al. Neuropharmacology, 1994, 33(12), 1573-1579. [5] Zahradn韐ov?A, et al. Biophys J, 1993, 64(4), 991-1 [6] Villar-Garea A, et al. Cancer Res, 2003, 63(16), 4984-4989. [7] Palek J, et al. Blood, 1977, 50(1), 155-164. [8] Adamec RE, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 1987, 11(4), 345-364. [9] Kirk IJ, et al. Hippocampus, 1993, 3(4), 517-525. [10] Racine R, et al. Electroencephalogr Clin Neurophysiol, 1975, 38(4), 355-365. [11] Wada SI, et al. Electroencephalogr Clin Neurophysiol, 1983, 56(4), 326-339 [12] Esposito M, et al. J Natl Cancer Inst, 1990, 82(8), 677-684. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Br?u ME, et al. Anesth Analg, 1998, 87(4), 885-889.
[2] Hahnenkamp K, et al. Br J Anaesth, 2006, 96(1), 77-87.
[3] Wang H, et al. Eur J Pharmacol, 2010, 630(1-3), 29-33.

[4] Fan P, et al. Neuropharmacology, 1994, 33(12), 1573-1579.
[5] Zahradn韐ov?A, et al. Biophys J, 1993, 64(4), 991-1
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[10] Racine R, et al. Electroencephalogr Clin Neurophysiol, 1975, 38(4), 355-365.
[11] Wada SI, et al. Electroencephalogr Clin Neurophysiol, 1983, 56(4), 326-339
[12] Esposito M, et al. J Natl Cancer Inst, 1990, 82(8), 677-684.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	272.77	分子式	C₁₃H₂₀N₂O₂.HCl
CAS號	51-05-8	SDF	Download Procaine HCl SDF
Smiles	CCN(CC)CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)N.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 55 mg/mL ( (201.63 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 55 mg/mL (201.63 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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