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AEE788 (NVP-AEE788)

AEE788 (NVP-AEE788)是一種有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制劑，IC50分別為2 nM和6 nM，對VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，對Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1沒有抑制作用。Phase 1/2。

AEE788 (NVP-AEE788) Chemical Structure

AEE788 (NVP-AEE788) Chemical Structure

CAS: 497839-62-0

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AEE788 (NVP-AEE788)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

EGFR Signaling Pathways

EGFR信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
Jeko B cells Function assay 2 h Inhibition of PI3Kdelta in human Jeko B cells assessed as inhibition of Akt phosphorylation after 2 hrs, IC50=0.017 μM 25514658
Huh7 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human hepatocellular carcinoma cell line (Huh7), CC50=27.83 Μm 18579783
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生物活性

產(chǎn)品描述 AEE788 (NVP-AEE788)是一種有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制劑，IC50分別為2 nM和6 nM，對VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，對Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1沒有抑制作用。Phase 1/2。
特性 AEE788是新合成的口服小分子多靶點激酶抑制劑。
靶點
EGFR [1]
(Cell-free assay)		 HER2/ErbB2 [1]
(Cell-free assay)		 c-Abl [1]
(Cell-free assay)		 FLT1 [1]
(Cell-free assay)		 c-Fms [1]
(Cell-free assay)		 點擊更多
2 nM 6 nM 52 nM 59 nM 60 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 AEE788也抑制KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1，IC50為50-80 nM。AEE788對ErbB-4, PDGFR-β, Flt-3, Flt-4, RET,和c-Kit沒有作用效果，也不抑制Ins-R, IGF-1R, PKC-α,和PKA。AEE788作用于A431細(xì)胞，有效抑制EGFR磷酸化，IC50為11 nM。AEE788作用于CHO細(xì)胞和BT-474細(xì)胞，分別抑制KDR和ErbB2的磷酸化, 對A31細(xì)胞PDGF誘導(dǎo)的磷酸化作用沒有影響。AEE788抑制NCI-H596, MK, BT-474，和SK-BR-3細(xì)胞增殖，IC50分別為78, 56, 49和381 nM。AEE788也抑制EGFR突變包括32D/EGFR和32D/EGFRvIII促進(jìn)的細(xì)胞增殖。AEE788 也抑制EGF和VEGF促進(jìn)的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVEC）增殖，IC50分別為43和155 nM。[1] AEE788 作用于人類皮膚SCC細(xì)胞系(Colo16, HaCaT, SRB1,和SRB12細(xì)胞)抑制EGFR, VEGFR-2, Akt, 和MAPK的磷酸化, 導(dǎo)致生長得到抑制，且誘導(dǎo)凋亡。[2]AEE788為0.2-1.0μM時，作用于HT29細(xì)胞，抑制 EGFR和Akt的磷酸化。[3]AEE788作用于髓母細(xì)胞瘤細(xì)胞系，抑制細(xì)胞增殖，抑制EGF和神經(jīng)調(diào)節(jié)蛋白誘導(dǎo)的HER1, HER2, 和HER3激活。AEE788 作用于對化學(xué)劑敏感且抗化學(xué)劑的髓母細(xì)胞瘤細(xì)胞時抑制生長。[4]
激酶實驗 蛋白激酶實驗
使用重組谷胱甘肽S轉(zhuǎn)移酶融合的激酶域在96孔板(30 μL)上進(jìn)行激酶反應(yīng)，持續(xù)15-45分鐘。使用[γ33P]ATP 作為磷酸供體，多聚GluTyr-(4:1)肽作為受體，蛋白激酶C-α, CDK1/cycB和蛋白激酶A分別作為是硫酸精魚蛋白(200 μg/mL),組蛋白H1(100μg/mL),和七肽 Leu-Arg-Arg-Ala-Ser-Leu-Gly，且作為肽底物。每種最佳激酶實驗ATP濃度按如下選擇：1.0 μM (c-Kit, c-Met, c-Fms, c-Raf-1,和RET), 2.0 μM (EGFR, ErbB2, ErbB3, 和ErbB4), 5.0 μM(c-Abl), 8.0 μM (Flt-1, Flt-3, Flt-4, Flk, KDR, FGFR-1, 和 Tek), 10.0 μM (PDGFRβ, 蛋白激酶C-α, 和CDK 1), 和20.0 μM (c-Src和蛋白激酶A)。加入20 μL 125 mMEDTA終止反應(yīng)。30μL(c-Abl,c-Src,IGF-1R,RET-Men2A,和RET-Men2B)或40 μL (所有其他激酶)反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移到Immobilon-聚二氟乙烯膜,用0.5% H3PO4 預(yù)浸，裝在真空管中。用200 μL 0.5% H3PO4沖洗，轉(zhuǎn)移膜，用1.0% H3PO4 洗四次，用乙醇洗一次。烘干膜，計數(shù)，置于Packard TopCount 96孔板上，每孔加入10 μL Microscint。分析抑制百分率的回歸曲線和至少三次平行實驗數(shù)值的平均值計算IC50值。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 T24, BT-474, SK-BR-3, 和NCI-H596細(xì)胞
濃度 10 μM左右
孵育時間 4或6天
方法 細(xì)胞按每孔1.5×103個接種在96孔板上，37oC下溫育過夜, 實驗第一天加入AEE788稀釋液，最高濃度為10 μM。再次溫育4(T24)或6 (BT-474, SK-BR-3, 和NCI-H596)天, 細(xì)胞和3.3% v/v戊二醛混合,用水沖洗，用0.05% w/v 亞甲基藍(lán)染色。用3% HCl洗去染料，使用SpectraMax 340分光光度計在665 nm處測定吸光值。使用精確的曲線擬合測定IC50值。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 AEE788作用于NCI-H596或DU145移植瘤模型，抑制腫瘤生長, 只輕微改變體重，這種作用存劑量依賴性。AEE788按50mg/kg劑量作用于NeuT/ErbB2 GeMag模型誘導(dǎo)腫瘤衰退達(dá)57%。AEE788作用于A431腫瘤和GeMag 腫瘤，分別有效抑制EGF誘導(dǎo)的EGFR磷酸化和ErbB2磷酸化。AEE788抑制VEGF誘導(dǎo)的血管生成，這樣作用存在劑量依賴性，但是不會抑制FGF誘導(dǎo)的血管生成。[1] AEE788按50 mg/kg劑量作用于Colo16移植瘤，抑制54%腫瘤生長, 因為EGFR, VEGFR, Akt,和MAPK的磷酸化得到抑制。[2] AEE788按50 mg/kg劑量作用于盲腸和腹膜，也抑制腫瘤生長，抑制50%以上，且作用于移植在裸鼠盲腸的HT29細(xì)胞時，降低淋巴癌轉(zhuǎn)移的發(fā)生率，抑制達(dá)70%，對體重沒有影響。AEE788 作用于HT29盲腸癌，明顯降低pEGFR和pVEGFR 的表達(dá)水平，但是不改變EGF, VEGF, EGFR, 或VEGFR的表達(dá)水平。和CPT-11聯(lián)用, AEE788明顯抑制淋巴癌轉(zhuǎn)移 [3] AEE788抑制 Daoy, DaoyPt, 和DaoyHER2 移植瘤的生長，抑制分別達(dá)51%, 45%,和72%。[4] AEE788作用于K562腫瘤細(xì)胞，可以促進(jìn) LBH589調(diào)節(jié)的活性氧簇的產(chǎn)生，可以增強(qiáng)凋亡。[5]
動物實驗 Animal Models 攜帶NCI-H596, DU145, A431, B16和致癌的轉(zhuǎn)染NeuT的HC11細(xì)胞的雌性BALB/c裸鼠
Dosages 50 mg/kg
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00107237 Completed
Brain and Central Nervous System Tumors
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 October 2003 Phase 1|Phase 2
NCT00118456 Completed
Cancer
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 July 2003 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 440.58 分子式

C27H32N6
CAS號 497839-62-0 SDF Download AEE788 (NVP-AEE788) SDF
Smiles CCN1CCN(CC1)CC2=CC=C(C=C2)C3=CC4=C(N3)N=CN=C4NC(C)C5=CC=CC=C5
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (199.73 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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