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AR-A014418
別名: GSK-3β Inhibitor VIII
AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII)是一種ATP競爭性和選擇性的GSK3β抑制劑，無細胞試驗中IC50和Ki為104 nM和38 nM，而對被測試的其他26種激酶沒有顯著抑制作用。
AR-A014418 Chemical Structure
CAS: 487021-52-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.76%
99.76
AR-A014418相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | GSK-3α GSK-3β | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Laduviglusib (CHIR-99021) Laduviglusib (CHIR-99021) HCl SB216763 TWS119 CHIR-98014 BIO LY2090314 Tideglusib SB415286 1-Azakenpaullone IM-12 CP21R7 TDZD-8 Indirubin?(NSC 105327) AZD2858 AZD1080 BIO-acetoxime Bikinin | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 凋亡分子化合物庫 細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human BxPC3 cells | Growth inhibition assay | 72 h | Growth inhibition of human BxPC3 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=14 μM | 19338355 | |
| human HUPT3 cells | Growth inhibition assay | 72 h | Growth inhibition of human HUPT3 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=22 μM | 19338355 | |
| human MIAPaCa2 cells | Growth inhibition assay | 72 h | Growth inhibition of human MIAPaCa2 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=29 μM | 19338355 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII)是一種ATP競爭性和選擇性的GSK3β抑制劑，無細胞試驗中IC50和Ki為104 nM和38 nM，而對被測試的其他26種激酶沒有顯著抑制作用。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 細胞滲透性GSK3選擇性抑制劑。 | ||||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在3T3成纖維細胞中，AR-A014418抑制GSK3特定位點(絲氨酸396)τ蛋白磷酸化，其IC50 是2.7 μM，進而保護N2A細胞免遭抑制 PI3K/PKB信號通路引起的死亡。在海馬切片中，AR-A014418抑制由β樣淀粉肽誘導的神經(jīng)退化。[1]在NGP細胞和SH-5Y-SY細胞中，AR-A014418抑制神經(jīng)內(nèi)分泌標志物，抑制神經(jīng)瘤細胞的生長。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | GSK3閃爍迫近分析法 | |||
| 競爭性實驗是在干凈底部的孔板中用10個不同的濃度梯度重復(fù)兩次來測定的。 生物素標記的多肽biotin-AAEELDSRAGS(PO3H2)PQL以2μM的濃度加入到含有6單位的重組人GSK3（α 和β等量混合）12 mM MOPS，pH 7.0, 0.3 mM EDTA，0.01% β-mercaptoethanol，0.004% Brij 35，0.5% glycerol，和0.5 μg 牛血清蛋白/25 μl中孵育10-15分鐘。在50mM Mg(Ac)2中加入0.04 μCi of [γ-33P]ATP和未標記的ATP，ATP的終濃度是1 μM，反應(yīng)體積是25ul，使反應(yīng)開始進行。使用不加多肽底物作為空白對照。 室溫孵育20分鐘以后，用含有5 mM EDTA，50 μM ATP，0.1% Triton X-100，以及 0.25 mg鏈霉親和素包被具有35 pmol的結(jié)合能力的珠子來終止反應(yīng)。6小時以后，用液體閃爍計數(shù)器測定放射性。用GraphPad Prism通過非線性回歸來分析抑制曲線。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | N2A 細胞 | ||
| 濃度 | ~50 μM | |||
| 孵育時間 | 24小時 | |||
| 方法 | 細胞活性通過鈣黃綠素和碘化吡啶攝入來測定?；罴毎哂絮ッ福軌?qū)⑩}黃綠素攝入和排出，產(chǎn)生黃綠熒光。碘化吡啶只能被死細胞攝入，產(chǎn)生橘紅色熒光。 簡單的說，N2A細胞在體外培養(yǎng)2天，然后在AR-A014418或者載體(DMSO) 存在下用50 μM LY-294002處理24小時。然后，N2A細胞在2 μM PI 和1 μM鈣黃綠素-AM存在下孵育30分鐘。隨后培養(yǎng)基用包含2 mM CaCl2的Hanks'緩沖鹽溶液洗3次，細胞通過Zeiss Axiovert 135熒光顯微鏡進行觀察。分析3個區(qū)域（隨機挑選）至少3個不同實驗中每孔的情況（大約300個細胞每個區(qū)域）。以PI染色陽性的細胞比上總的細胞的比值作為細胞死亡的百分比。在每次試驗中，每次都是扣除空白對照中死亡的細胞數(shù)之后計算的。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | β-catenin β-catenin / GSK3α / GSK3β / Notch1 TAK1 / TAB1 / TAB2 / p-p65 / p65 |
|
26292722 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26292722 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在SOD1蛋白G93A突變肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥的小鼠模型中，腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能夠延長癥狀的發(fā)生，增加肌肉活力，減慢疾病發(fā)生。[3] 此外，AR-A014418通過調(diào)節(jié)脊髓中的NMDA和代謝型受體信號通路和TNF-α 和 IL-1β的釋放來發(fā)揮對小鼠乙酸和甲醛誘導的傷害感受的抑制作用。[4] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶 G93A突變體人類SOD1的ALS小鼠模型。 |
| Dosages | ~4毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 308.31 | 分子式 | C12H12N4O4S |
| CAS號 | 487021-52-3 | SDF | Download AR-A014418 SDF |
| Smiles | COC1=CC=C(C=C1)CNC(=O)NC2=NC=C(S2)[N+](=O)[O-] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (197.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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