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(+)-Bicuculline

別名: d-Bicuculline 中文名稱(chēng):荷包牡丹堿

(+)-Bicuculline (d-Bicuculline)是一種競(jìng)爭(zhēng)性GABAA受體拮抗劑,IC50為2 μM,也抑制Ca(2+)激活的鉀離子通道。

(+)-Bicuculline Chemical Structure

(+)-Bicuculline Chemical Structure

CAS: 485-49-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 810.81 現(xiàn)貨
25mg 806.38 現(xiàn)貨
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(+)-Bicuculline相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 (+)-Bicuculline (d-Bicuculline)是一種競(jìng)爭(zhēng)性GABAA受體拮抗劑,IC50為2 μM,也抑制Ca(2+)激活的鉀離子通道。
靶點(diǎn)
GABAA receptor [1]
2 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 (+)-Bicuculline (1-100μM) 抑制40 μM GABA產(chǎn)生的Cl-電導(dǎo),這種作用存在劑量依賴(lài)性。(+)-Bicuculline也抑制 40 μM GABA對(duì)α1β2γ2L 受體的激動(dòng)作用。1 和 3 μM (+)-Bicuculline 分別提高 GABA的EC50值1.6 倍 (41.0-67.0 μM) 和3.6 倍 (36.1-129.0 μM)。 (+)-Bicuculline作用于α1β2γ2LGABAA受體,具有競(jìng)爭(zhēng)性的拮抗劑性質(zhì),使GABA濃度-效應(yīng)曲線(xiàn)發(fā)生平行移動(dòng)對(duì)GABA的最大反應(yīng)沒(méi)有影響。[1]除了作為有效的GABAA受體拮抗劑,(+)-Bicuculine也抑制Ca2+激活的鉀離子通道。[2]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 367.35 分子式

C20H17NO6

CAS號(hào) 485-49-4 SDF Download (+)-Bicuculline SDF
Smiles CN1CCC2=CC3=C(C=C2C1C4C5=C(C6=C(C=C5)OCO6)C(=O)O4)OCO3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 73 mg/mL ( (198.72 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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