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中文名稱:二苯基氯化碘鹽
DPI (Diphenyleneiodonium chloride)是 NADPH oxidase 的抑制劑,也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制劑。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 還起到 TRPA1 激活劑的作用,并能選擇性地抑制細胞內(nèi)的活性氧(ROS)。
DPI (Diphenyleneiodonium chloride) Chemical Structure
CAS: 4673-26-1
相關(guān)靶點 | NOX1 NOX4 NOX2 | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Setanaxib (GKT137831) VAS2870 GSK2795039 GLX351322 2-Acetylphenothiazine (ML171) | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 生物活性庫Ⅱ | 點擊展開 |
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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VSMC | Function assay | 10 μM | 6 h | diminished PDGF-BB-evoked VSMC dedifferentiation, proliferation and migration | 29175753 |
RAW264.7 | Function assay | 10?μM | 4 days | DPI administration inhibited the effect of RANKL on osteoclast differentiation and reduced the number of TRAP-positive multinuclear cells | 30942408 |
MC3T3-E1 | Function assay | 10?μM | 30 min | block ROS generation and NOX expression | 31049140 |
RAW264.7 | Function assay | 1 hr | Inhibition of LPS-stimulated ROS production in mouse RAW264.7 cells preincubated for 1 hr followed by LPS stimulation after 24 hrs by CMH2DCFDA probe-based fluorescence assay | 28384544 | |
HK-2 | Function assay | inhibited ROS generation in the TZA-induced necroptosis | 28894570 | ||
mouse neural precursor cells | Function assay | Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay | 17417631 | ||
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產(chǎn)品描述 | DPI (Diphenyleneiodonium chloride)是 NADPH oxidase 的抑制劑,也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制劑。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 還起到 TRPA1 激活劑的作用,并能選擇性地抑制細胞內(nèi)的活性氧(ROS)。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | DPI抑制NADPH oxidase、一氧化氮合成酶、黃嘌呤氧化酶和NADPH細胞色素P450氧化還原酶的活性[4]。 飛摩爾級別的DPI即可通過抑制ERK調(diào)節(jié)的PHOX活性、抑制小膠質(zhì)細胞的激活,發(fā)揮其抗炎活性和神經(jīng)保護作用[1]。 DPI常被用于抑制由多種黃素酶介導的ROS生成[2]。 NADPH, NADP+, and 2'5'-ADP可阻止DPI的抑制活性[3]。 對ARPE-19細胞處理以DPI可引起劑量依賴性和時間依賴性的生長抑制,誘導DNA斷裂和促凋亡因子Bax的蛋白水平。除此之外,DPI還可顯著地誘導p53的表達和其磷酸化,在DNA損傷或無法修復(fù)的DNA周期阻滯中,誘導促凋亡基因的表達[4]。 |
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細胞實驗 | 細胞系 | ARPE-19細胞 | ||
濃度 | 0.1, 1, 10 μM | |||
孵育時間 | 6, 12, 24, 48 h | |||
方法 | 將ARPE-19細胞以1×106 / 60-mm皿的密度鋪于細胞培養(yǎng)皿,培養(yǎng)24小時。將細胞孵育在新鮮的含10% FBS的DMEM/F12培養(yǎng)基中,加入不同濃度的DPI。孵育過后,將細胞胰蛋白酶解,PSB洗滌,通過臺盼藍拒染實驗檢測活細胞數(shù)目。 |
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實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
Western blot | Nox1 / MMP2 / MMP9 | 26760964 |
NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT06061679 | Not yet recruiting | COPD (Chronic Obstructive Pulmonary Disease) With Acute Lower Respiratory Infection |
Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS|University of Florence UNIFI University of Florence Florence Italy Florence |
November 2023 | Not Applicable |
NCT06111664 | Recruiting | Mood Disorders |
University Hospital Strasbourg France |
May 1 2023 | -- |
NCT05706129 | Recruiting | Clear Cell Renal Cell Cancer (ccRCC)|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma (PDAC)|Colorectal Cancer (CRC) |
Debiopharm International SA |
March 14 2023 | Phase 1|Phase 2 |
NCT05764681 | Recruiting | Cerebral Palsy|Chronic Post Surgical Pain |
Chantel Burkitt|National Institutes of Health (NIH)|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|University of Minnesota|Nemours Children''s Hospital Delaware|Gillette Children''s Specialty Healthcare |
March 17 2023 | -- |
分子量 | 314.55 | 分子式 | C12H8I.Cl |
CAS號 | 4673-26-1 | SDF | Download DPI (Diphenyleneiodonium chloride) SDF |
Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C3=CC=CC=C3[I+]2.[Cl-] | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 13 mg/mL ( (41.32 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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