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DPI (Diphenyleneiodonium chloride)

中文名稱:二苯基氯化碘鹽

DPI (Diphenyleneiodonium chloride)是 NADPH oxidase 的抑制劑,也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制劑。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 還起到 TRPA1 激活劑的作用,并能選擇性地抑制細胞內(nèi)的活性氧(ROS)

DPI (Diphenyleneiodonium chloride) Chemical Structure

DPI (Diphenyleneiodonium chloride) Chemical Structure

CAS: 4673-26-1

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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
VSMC Function assay 10 μM 6 h diminished PDGF-BB-evoked VSMC dedifferentiation, proliferation and migration 29175753
RAW264.7 Function assay 10?μM 4 days DPI administration inhibited the effect of RANKL on osteoclast differentiation and reduced the number of TRAP-positive multinuclear cells 30942408
MC3T3-E1 Function assay 10?μM 30 min block ROS generation and NOX expression 31049140
RAW264.7 Function assay 1 hr Inhibition of LPS-stimulated ROS production in mouse RAW264.7 cells preincubated for 1 hr followed by LPS stimulation after 24 hrs by CMH2DCFDA probe-based fluorescence assay 28384544
HK-2 Function assay inhibited ROS generation in the TZA-induced necroptosis 28894570
mouse neural precursor cells Function assay Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay 17417631
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生物活性

產(chǎn)品描述 DPI (Diphenyleneiodonium chloride)是 NADPH oxidase 的抑制劑,也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制劑。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 還起到 TRPA1 激活劑的作用,并能選擇性地抑制細胞內(nèi)的活性氧(ROS)
靶點
NADPH oxidase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

DPI抑制NADPH oxidase、一氧化氮合成酶、黃嘌呤氧化酶和NADPH細胞色素P450氧化還原酶的活性[4]。

飛摩爾級別的DPI即可通過抑制ERK調(diào)節(jié)的PHOX活性、抑制小膠質(zhì)細胞的激活,發(fā)揮其抗炎活性和神經(jīng)保護作用[1]

DPI常被用于抑制由多種黃素酶介導的ROS生成[2]。

NADPH, NADP+, and 2'5'-ADP可阻止DPI的抑制活性[3]

對ARPE-19細胞處理以DPI可引起劑量依賴性和時間依賴性的生長抑制,誘導DNA斷裂和促凋亡因子Bax的蛋白水平。除此之外,DPI還可顯著地誘導p53的表達和其磷酸化,在DNA損傷或無法修復(fù)的DNA周期阻滯中,誘導促凋亡基因的表達[4]

細胞實驗 細胞系 ARPE-19細胞
濃度 0.1, 1, 10 μM
孵育時間 6, 12, 24, 48 h
方法

將ARPE-19細胞以1×106 / 60-mm皿的密度鋪于細胞培養(yǎng)皿,培養(yǎng)24小時。將細胞孵育在新鮮的含10% FBS的DMEM/F12培養(yǎng)基中,加入不同濃度的DPI。孵育過后,將細胞胰蛋白酶解,PSB洗滌,通過臺盼藍拒染實驗檢測活細胞數(shù)目。

實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Western blot Nox1 / MMP2 / MMP9 26760964
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06061679 Not yet recruiting
COPD (Chronic Obstructive Pulmonary Disease) With Acute Lower Respiratory Infection
Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS|University of Florence UNIFI University of Florence Florence Italy Florence
November 2023 Not Applicable
NCT06111664 Recruiting
Mood Disorders
University Hospital Strasbourg France
May 1 2023 --
NCT05706129 Recruiting
Clear Cell Renal Cell Cancer (ccRCC)|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma (PDAC)|Colorectal Cancer (CRC)
Debiopharm International SA
March 14 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05764681 Recruiting
Cerebral Palsy|Chronic Post Surgical Pain
Chantel Burkitt|National Institutes of Health (NIH)|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|University of Minnesota|Nemours Children''s Hospital Delaware|Gillette Children''s Specialty Healthcare
March 17 2023 --

化學信息&溶解度

分子量 314.55 分子式

C12H8I.Cl

CAS號 4673-26-1 SDF Download DPI (Diphenyleneiodonium chloride) SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C3=CC=CC=C3[I+]2.[Cl-]
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 13 mg/mL ( (41.32 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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