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C188-9

別名: TTI 101

C188-9 (TTI 101)是一種有效的STAT3抑制劑，與STAT3以高親和力結(jié)合，Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠體內(nèi)耐受良好，具有較好的口服生物利用度，主要富集于腫瘤組織中。

C188-9 Chemical Structure

C188-9 Chemical Structure

CAS: 432001-19-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1556.1 現(xiàn)貨
5mg 1040.19 現(xiàn)貨
25mg 3194.84 現(xiàn)貨
100mg 7289.16 現(xiàn)貨
1g 29238.96 現(xiàn)貨
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C188-9相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

STAT Signaling Pathways

STAT信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
UM-SCC-17B Cell growth assay 0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM 36 h IC50=0.7 ± 0.6 μM 27027445
SCC-61 Cell growth assay 0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM 36 h IC50=14.8 ±2.9 μM 27027445
SCC-35 Cell growth assay 0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM 36 h IC50=10.8 ± 0.0 μM 27027445
HN30 Cell growth assay 0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM 36 h IC50=4.4 ± 0.1 μM 27027445
SK-N-DZ Function assay 10 μM 28684419
Y79 Function assay 10 μM 28684419
HepG2 Cell viability assay 48 h IC50=10.19 μM 28533225
PLC/PRF/5 Cell viability assay 48 h IC50=11.83 μM 28533225
Huh7 Cell viability assay 48 h IC50=11.27 μM 28533225
A549 Function assay 2.5 h decreased pSTAT3 levels in a concentration-dependent manner starting at concentrations as low as 3 nM 26410177
Kasumi-1 Function assay IC50=4.5 μM 21447830
THP-1 Function assay IC50=4.8 μM 21447830
GDM-1 Function assay IC50=5.0 μM 21447830
NB-1 Function assay IC50=8.3 μM 21447830
HL-60 Function assay IC50=5.3 μM 21447830
KG-1 Function assay IC50=4.1 μM 21447830
K562 Apoptosis assay induction of apoptosis with an EC50 of 43.6 μM 21447830
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 C188-9 (TTI 101)是一種有效的STAT3抑制劑，與STAT3以高親和力結(jié)合，Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠體內(nèi)耐受良好，具有較好的口服生物利用度，主要富集于腫瘤組織中。
靶點(diǎn)
STAT3 [1]
(Cell-free)
4.7 nM(Kd)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 C188-9是STAT3的小分子抑制劑，靶向STAT3 SH2區(qū)域中的磷酸酪氨酸肽結(jié)合位點(diǎn)，Ki值為136 nM。它并不抑制上游Jak或Src激酶[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 UM-SCC-17B細(xì)胞
濃度 0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM
孵育時(shí)間 24 h
方法

將不同濃度的C188或C188-9（0/0.1/0.3/1/3/10/30μM）于UM-SCC-17B細(xì)胞共孵育，處理24小時(shí)。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-STAT3 / STAT3 / CEBPδ / Myostatin / p-Akt / Akt 24011072
Immunofluorescence non-phosphorylated β-Catenin VE-cadherin / β-catenin 26948077
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 攜帶有UM-SCC-17B移植瘤的小鼠經(jīng)C188-9給藥后，C188-9可抑制腫瘤生長(zhǎng)。C188-9在小鼠中耐受性良好，具有較好的口服生物利用度，給藥后集中于腫瘤組織[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雌性CD2F1小鼠，皮下注射等基因C26腫瘤細(xì)胞
Dosages 12.5 mg/kg
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 471.52 分子式

C27H21NO5S
CAS號(hào) 432001-19-9 SDF Download C188-9 SDF
Smiles COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC(=C(C3=CC=CC=C32)O)C4=C(C=CC5=CC=CC=C54)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (199.35 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.24 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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