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Hesperadin
中文名稱：橙皮甙，橙皮苷
Hesperadin可有效抑制Aurora B，無細胞試驗中IC50為250 nM。它顯著降低AMPK， Lck， MKK1， MAPKAP-K1， CHK1和PHK的活性，但是在體內不會抑制MKK1活性。
Hesperadin Chemical Structure
CAS: 422513-13-1
產(chǎn)品質控
Hesperadin相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HepG2 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay, TC50=0.2 μM | 24910766 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Hesperadin可有效抑制Aurora B，無細胞試驗中IC50為250 nM。它顯著降低AMPK， Lck， MKK1， MAPKAP-K1， CHK1和PHK的活性，但是在體內不會抑制MKK1活性。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Hesperadin抑制磷酸化組蛋白 H3的免疫沉淀物 Aurora B，IC50為250 nM，且濃度為1 μM時明顯降低其他激酶(AMPK,Lck,MKK1,MAPKAP-K1,CHK1,和PHK)活性。20-100 nM Hesperadin 作用于HeLa細胞，誘導有絲分裂的組蛋白H3在Ser10 位點的磷酸化作用喪失。Hesperadin 處理，引起有絲分裂和細胞質分裂缺陷, 導致HeLa 細胞增殖和多倍體化停止, 這是因為在染色體連接過程中Aurora B功能受抑制。100 nM Hesperadin可 恢復紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole 誘導的有絲分裂停滯。Hesperadin和Nocodazole處理HeLa細胞，廢除BubR1著絲粒區(qū)域化，且降低 Bub1在著絲粒處的強度, 說明 Aurora B 功能對BubR1 和Bub1著絲點高效募集是必需的, 可說明對延長檢測點信號是必需的。[1] 在體外激酶實驗中，Hesperadin通過來自致病的錐蟲屬brucei 的T. brucei Aurora 激酶-1 (TbAUK1)而阻斷重組錐蟲組蛋白H3磷酸化，IC50為40 nM 。Hesperadin 明顯抑制培養(yǎng)的傳染性血液形式(BF)細胞生長，IC50為48 nM,且微弱抑制昆蟲循環(huán)階段形式(PF)細胞生長 IC50為550 nM。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | Aurora B激酶實驗 | |||
| Aurora B激酶實驗中, HeLa細胞溶解在含50 mM NaCl的buffer中。使用臺式離心機對全部細胞抽提物進行離心，13,000 rpm 4oC下離心20分鐘。200 mg 全部細胞抽提物在含250 mM NaCl的15 mL溶解buffer中再次提取，為了從有絲分裂染色質中獲得活性Aurora B激酶。第二次提取的低速懸浮液用于免疫沉淀反應。鼠單抗AIM-1或HA與GammaBind Plus凝膠耦合,在抽提物中4oC下旋轉90分鐘。沖洗，等分，然后在激酶buffer(20 mM Tris,pH 7.5,150 mM NaCl,10 mM MgCl2,1 mM DTT,10 mM NaF)中沖洗。在20 μL含5 μg 組蛋白H3,10 μM ATP, 2.5 μCi[γ-32P]ATP, 和不同濃度Hesperadin的激酶 buffer中進行激酶實驗，37oC下持續(xù)20分鐘。加入SDS樣本，煮飯，進行SDS-PAGE。烘干凝膠。通過PhosphorImager分析系統(tǒng)測定放射信號。使用ImageQuant軟件分析數(shù)據(jù)。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | HeLa細胞和PtK1細胞 | ||
| 濃度 | 終濃度為500 nM 左右 | |||
| 孵育時間 | 24和48小時 | |||
| 方法 | 不同濃度Hesperadin分別處理細胞24和48小時。在指定時間點, 用PBS沖洗甲醇混合的細胞樣本，隨后在PI buffer(50 μg/mL 碘化丙碇,10 mM Tris,pH 7.5,5 mM MgCl2,200 μg/mL RNase A)中37oC下反應20到40分鐘。通過流式細胞儀測定DNA量。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | trypanosome histone H3 |
|
19320832 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 516.65 | 分子式 | C29H32N4O3S |
| CAS號 | 422513-13-1 | SDF | Download Hesperadin SDF |
| Smiles | CCS(=O)(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=C2C(=NC3=CC=C(C=C3)CN4CCCCC4)C5=CC=CC=C5)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (193.55 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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