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Ciclopirox ethanolamine

別名: Ciclopirox olamine, HOE 296,Ciclopiroxolamine 中文名稱：環(huán)吡司胺

Ciclopirox ethanolamine(Ciclopirox olamine, HOE 296,Ciclopiroxolamine)作為一種鐵離子螯合劑，具有廣譜抗真菌作用。

Ciclopirox ethanolamine Chemical Structure

Ciclopirox ethanolamine Chemical Structure

CAS: 41621-49-2

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1065.75 現(xiàn)貨
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批次： S301901 DMSO]40 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.91%
99.91

Ciclopirox ethanolamine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

ATPase Signaling Pathways

ATPase信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Ciclopirox ethanolamine(Ciclopirox olamine, HOE 296,Ciclopiroxolamine)作為一種鐵離子螯合劑，具有廣譜抗真菌作用。
特性 與azoles 和其它抗菌藥物相比, Ciclopirox的作用方式比較特殊，即通過鐵離子限制來抑制真菌，還沒有類似的相關(guān)情況報道過 。
靶點
ATPase [3]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Ciclopirox會明顯抑制C. albicans strain SC5314 細(xì)胞的生長， MIC 80s 為1.0-2.0 μg/mL，濃度大于0.6 μg/mL時細(xì)胞生長明顯下降, 濃度 0.7 μg/mL時細(xì)胞生長受到完全抑制。這與fluconazole 不同，fluconazole的抑制濃度范圍更大。與bipyridine類似, Ciclopirox 也是通過結(jié)合鐵離子來抑制細(xì)胞的生長，抑制作用可通過加入FeCl 3解除。此外, 次抑菌濃度(0.6 μg/mL)的Ciclopirox僅會適度地降低 某些致病基因的表達，如編碼分泌蛋白酶或者脂酶的基因，但卻會導(dǎo)致某些基因明顯的高表達或低表達，如編碼鐵離子通透酶或轉(zhuǎn)運蛋白(FTR1, FTR2和 FTH1)以及銅離子通透酶(CCC2),鐵離子還原酶(CFL1)和含鐵細(xì)胞轉(zhuǎn)運蛋白(SIT1)的基因。經(jīng)過Ciclopirox處理之后盡管念珠菌抗藥基因CDR1和 CDR2的表達明顯上調(diào)，但是即使處理6個月之后抗藥性或藥物耐受性都沒有什么明顯變化，而 fluconazole處理2個月之后最低抑菌濃度就會顯著升高[1]。Ciclopirox 對曲霉菌B5233的IC50 為4.22 μM,效果明顯好于deferiprone ，其IC50 為 1.29 mM. [2]
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 C. albicans strain SC5314
濃度 溶于 DMSO, 終濃度10 μg/mL
孵育時間 1-10 小時
方法

用2%的Sabouraud 葡萄糖培養(yǎng)基進行細(xì)胞培養(yǎng), 用2%的RPMI 葡萄糖培養(yǎng)基 和 2% Sabouraud 葡萄糖培養(yǎng)基 進行最低抑菌濃度 （MIC）分析 。為了測量細(xì)胞生長曲線, 用含有不同濃度Ciclopirox的220 mL 2% Sabouraud葡萄糖培養(yǎng)基搖菌，起始密度每毫升105 個細(xì)胞, 37°C 條件下160 rpm 搖菌1-10 小時。 通過測量630 nm的光密度來計算細(xì)胞的生長情況 。加入不同濃度的 FeCl3 或2,2'-bipyridine 來研究抑制情況。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00990587 Completed
Hematologic Malignancy|Acute Lymphocytic Leukemia|Chronic Lymphocytic Leukemia|Myelodysplasia|Acute Myeloid Leukemia|Chronic Myelogenous Leukemia|Hodgkin''s Disease
University Health Network Toronto|The Leukemia and Lymphoma Society
 October 2009 Phase 1
NCT01646580 Terminated
Dermatomycoses
Ferrer Internacional S.A.
 October 2008 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 268.35 分子式

C12H17NO2.C2H7NO
CAS號 41621-49-2 SDF Download Ciclopirox ethanolamine SDF
Smiles CC1=CC(=O)N(C(=C1)C2CCCCC2)O.C(CO)N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 40 mg/mL ( (149.05 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 30 mg/mL (111.79 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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