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別名: AY-24236 中文名稱:依托度酸
Etodolac(AY-24236) 是COX抑制劑,IC50為53.5 nM。
Etodolac Chemical Structure
CAS: 41340-25-4
產品描述 | Etodolac(AY-24236) 是COX抑制劑,IC50為53.5 nM。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | 在離體兔關節(jié)軟骨細胞中,Etodolac顯著抑制ICl,TNFα活化的vol,以及隨后的凋亡事件例如凋亡性細胞體積減小(AVD)和caspase-3/7活性的增高。[1] |
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體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | 在機械異常性疼痛的小鼠模型中,Etodolac通過COX-依賴性途徑衰減paclitaxel引起的周圍神經(jīng)病變。[2] 在佐劑關節(jié)炎大鼠中,Etodolac和其他NSAID以劑量依賴的方式抑制足腫脹,引起胃黏膜損傷。在關節(jié)炎大鼠中,Etodolac表現(xiàn)出最高的UD(50)值和安全性指標。除了當其作用是由在正常大鼠中醋酸誘導的扭體評估,Etodolac表現(xiàn)出最高的UD(50)值和安全性指標。[3] 在佐劑關節(jié)炎大鼠中,Etodolac劑量依賴性抑制胃癌的發(fā)展,并30毫克/千克/天劑量時沒有癌癥檢測到。在Helicobacter pylori (Hp)感染的蒙古沙鼠(MGS)的胃中,Etodolac不影響炎性細胞浸潤或氧化性DNA損傷的程度,但是它顯著抑制粘膜細胞的增殖并劑量依賴性抑制腸上皮組織轉化的發(fā)展。[4] 在CCI大鼠中,Etodolac減輕熱誘發(fā)痛覺過敏并阻斷CCI側TRAP陽性多核破骨細胞數(shù)的增加,但是,它不抑制CCI側骨礦物質含量(BMC)和骨礦物質密度(BMD)上的的降低。[5] |
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分子量 | 287.35 | 分子式 | C17H21NO3 |
CAS號 | 41340-25-4 | SDF | Download Etodolac SDF |
Smiles | CCC1=C2C(=CC=C1)C3=C(N2)C(OCC3)(CC)CC(=O)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 58 mg/mL ( (201.84 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 58 mg/mL (201.84 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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