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SB590885
SB590885是一種有效的B-Raf抑制劑，無細胞試驗中Ki為0.16 nM，作用于B-Raf比作用于c-Raf選擇性高11倍，對其他人類激酶沒有抑制作用。
SB590885 Chemical Structure
CAS: 405554-55-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.86%
99.86
SB590885相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| white blood cells | Antifibrotic assay | 25 to 150 mg/kg | 13 days | Antifibrotic activity in bleomycin-induced C57B1/6 mouse model assessed as inhibition of white blood cells in bronchoalveolar lavage at 25 to 150 mg/kg, po bid administered 2 hrs prior bleomycin induction for 13 days | 22222036 |
| insect cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of full length human 6His-tagged BRAF V600E mutant expressed in baculovirus infected insect cells co-expressing human CDC37 (1 to 378 residues) using MEK1 as substrate after 30 mins, IC50=0.00016μM | 29461827 | |
| A549 | Function assay | 60 mins | Inhibition of B-Raf V600E mutant-mediated Erk phosphorylation in human A549 cells after 60 mins by Western blot analysis, EC50=0.028μM | 22222036 | |
| Colo205 | Function assay | 60 mins | Inhibition of B-Raf V600E mutant-mediated Erk phosphorylation in human Colo205 cells after 60 mins by Western blot analysis, EC50=0.028μM | 22222036 | |
| HT-29 | Function assay | 60 mins | Inhibition of B-Raf V600E mutant-mediated Erk phosphorylation in human HT-29 cells after 60 mins by Western blot analysis, EC50=0.028μM | 22222036 | |
| MALME3M | Function assay | 60 mins | Inhibition of B-Raf V600E mutant-mediated Erk phosphorylation in human MALME3M cells after 60 mins by Western blot analysis, EC50=0.028μM | 22222036 | |
| SKMEL28 | Function assay | 60 mins | Inhibition of B-Raf V600E mutant-mediated Erk phosphorylation in human SKMEL28 cells after 60 mins by Western blot analysis, EC50=0.028μM | 22222036 | |
| A375 | Cytotoxicity assay | 48 hrs | Cytotoxicity against human A375 cells harboring BRAF V600E mutant after 48 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50=0.37μM | 29461827 | |
| HFF | Function assay | 60 mins | Inhibition of B-Raf-mediated Erk phosphorylation in human HFF cells after 60 mins by Western blot analysis, EC50=1.1μM | 22222036 | |
| HMEC | Function assay | 60 mins | Inhibition of B-Raf-mediated Erk phosphorylation in human HMEC cells after 60 mins by Western blot analysis, EC50=1.1μM | 22222036 | |
| PREC | Function assay | 60 mins | Inhibition of B-Raf-mediated Erk phosphorylation in human PREC cells after 60 mins by Western blot analysis, EC50=1.1μM | 22222036 | |
| HCT116 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human HCT116 cells expressing wild-type B-Raf and K-Ras2 G13D mutant after 72 hrs by WST-1 assay, EC50=1.1μM | 22222036 | |
| SK-MEL-2 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human SK-MEL-2 cells expressing wild-type B-Raf and N-Ras2 Q61R mutant after 72 hrs by WST-1 assay, EC50=1.1μM | 22222036 | |
| Sf9 | Function assay | Binding affinity to human N-His6-tagged B-Raf expressed in Sf9 cells, Kd=0.00016μM | 22024030 | ||
| A375 | Function assay | Inhibition of b-Raf in human A375 cells assessed phosphorylation of ERK, IC50=0.29μM | 22808911 | ||
| A375 | Function assay | Inhibition of BRAF V600E mutant in human A375 cells assessed as reduction in ERK phosphorylation by immunoblot analysis, IC50=0.29μM | 29461827 | ||
| A375 | Antiproliferative assay | Antiproliferative activity against human A375 cells expressing B-Raf V600E mutant and wild type Ras, IC50=0.37μM | 22808911 | ||
| HCT116 | Antiproliferative assay | Antiproliferative activity against human HCT116 cells expressing wild type b-Raf and KRAS mutant, IC50=4.6μM | 22808911 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SB590885是一種有效的B-Raf抑制劑，無細胞試驗中Ki為0.16 nM，作用于B-Raf比作用于c-Raf選擇性高11倍，對其他人類激酶沒有抑制作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 對B-Raf表現(xiàn)出高于c-Raf的顯著選擇性 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SB590885對B-Raf比對c-Raf 具有顯著更高的選擇性，Ki分別為0.16 nM和1.72 nM。SB-590885是比之前描述的Raf/VEGFR激酶抑制劑BAY 439006 (對突變型B-Raf和c-Raf 的Ki分別為38 nM 和6 nM)更有效的抑制劑。不同于多激酶抑制劑BAY43-9006，SB590885穩(wěn)定致癌B-Raf激酶域的活性結(jié)構(gòu)。在表達致癌B-RafV600E 的Colo205，HT29，A375P，SKMEL28，和MALME-3M細胞中，SB590885治療有效抑制ERK磷酸化，EC50分別為28 nM，58 nM，290 nM，58 nM，和190 nM，同樣的，抑制增殖的EC50分別為0.1 μM，0.87 μM，0.37 μM，0.12 μM，和0.15 μM。SB590885以BRAF突變體選擇性的方式減弱黑色素瘤細胞系的非貼壁依賴性生長。[1] SB590885對B-Raf表現(xiàn)出高親和力，Kd為0.3 nM。[2]大多數(shù)具有BRAF V600E突變體而缺乏CDK4突變體(451Lu，WM35，和WM983)的黑色素瘤細胞系對SB590885高度敏感，IC50 <1 μM。細胞周期素D1水平的增加是由于基因組擴增介導(dǎo)的B-Raf V600E突變型黑色素瘤對SB590885產(chǎn)生的抗藥性。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | Colo205，HT29，A375P，SKMEL28，和 MALME-3M | ||
| 濃度 | 溶于DMSO，終濃度為~10 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 細胞用逐漸增加濃度的SB590885處理，并培育72小時。活細胞使用CellTiter-Glo試劑和化學(xué)發(fā)光檢測法在Victor 2V酶標(biāo)儀上定量。在Becton Dickinson FACScan上制備細胞用于細胞周期分析。使用CellQuest v3.3軟件獲得數(shù)據(jù)并分析。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-MEK / MEK / p-ERK / ERK |
|
25879420 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在負荷突變體B-Raf表達的A375P黑色素瘤細胞異種移植物的小鼠體內(nèi)，SB590885給藥有效降低腫瘤發(fā)生，并適度抑制腫瘤生長。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 皮下注射A375P細胞的雌性裸鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg/day | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 453.54 | 分子式 | C27H27N5O2 |
| CAS號 | 405554-55-4 | SDF | Download SB590885 SDF |
| Smiles | CN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)C2=NC(=C(N2)C3=CC=NC=C3)C4=CC5=C(C=C4)C(=NO)CC5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 46 mg/mL ( (101.42 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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