PHA-680632

目錄號(hào)：S1454 Purity: 99.53%

PHA-680632是有效的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制劑，IC50分別為27 nM， 135 nM 和120 nM，比作用于FGFR1， FLT3， LCK， PLK1， STLK2，和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。

PHA-680632 Chemical Structure

CAS: 398493-79-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2801.36	現(xiàn)貨
5mg	1396.79	現(xiàn)貨
10mg	2621.55	現(xiàn)貨
50mg	7959.51	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S145403 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.53%

99.53

PHA-680632相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Aurora A Aurora B Aurora C Aurora B	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Alisertib (MLN8237) Barasertib (AZD1152-HQPA) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Hesperadin Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900 SNS-314 CCT137690 GSK1070916 CYC116 TAK-901 CCT129202 SNS-314 Mesylate LY3295668 SP-96	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

特性

PHA-680632是有效的Aurora激酶選擇性抑制劑。

靶點(diǎn)

Aurora A ^[1]	Aurora C ^[1]	Aurora B ^[1]	FGFR1 ^[1]	PLK1 ^[1]	點(diǎn)擊更多
27 nM	120 nM	135 nM	390 nM	780 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PHA-680632有效抑制全部三種Aurora激酶，作用于Aurora A,B,和C 時(shí)，IC50分別為27,135和120 nM。PHA-680632選擇性作用于Aurora激酶, IC50值比作用于FGFR1, FLT3,LCK,PLK1,STLK2,VEGFR2,和VEGFR3高10到200倍,作用于另外22激酶時(shí)IC50值大于10 μM。PHA-680632作用于多種細(xì)胞系具有抗增殖效果,包括HeLa,HCT116, HT29,LOVO,DU145,和NHDF細(xì)胞，IC50 為0.06-7.15 μM。0.5 μM PHA-680632作用于腫瘤細(xì)胞，造成多倍性。PHA-680632的活性機(jī)制和抑制Aurora激酶相一致。^[1] PHA-680632 和放射處理聯(lián)合處理，導(dǎo)致作用于腫瘤細(xì)胞效果增強(qiáng)，尤其作用于p53缺陷細(xì)胞。100-400 nM PHA680632和電離輻射聯(lián)合處理p53缺陷的 HCT116細(xì)胞，而不是p53野生型細(xì)胞，提高輻射誘導(dǎo)膜聯(lián)蛋白V陽(yáng)性細(xì)胞, 微核形成,和Brca1集落形成。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	Aurora 激酶抑制實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	使用閃爍接近法格式測(cè)定PHA-680632抑制激酶活性的效果。有γ³³-ATP的ATP存在時(shí)通過(guò)激酶磷酸化生物素化底物。使用鏈霉親和素包被的閃爍接近法珠獲得磷酸化底物，小珠漂浮在濃稠的5 M CsCl溶液中4小時(shí)后，使用β計(jì)數(shù)器測(cè)評(píng)磷酸化程度。使用Chocktide序列衍生的肽段作為(LRRWSLGL)測(cè)定Aurora A的底物, 然而優(yōu)化的肽段Auroratide用于測(cè)定Aurora B和C。實(shí)驗(yàn)在96孔板上進(jìn)行。測(cè)評(píng)混合物作用于Aurora激酶的效果，且測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HeLa,HCT116,HT29,LOVO,DU145,和NHDF細(xì)胞
	濃度	0.001-1.0 μM，溶于DMSO，濃度為10 mM，作為儲(chǔ)存液
	孵育時(shí)間	72小時(shí)
	方法	細(xì)胞按每cm²接種5×10³到1.5×10⁴個(gè)細(xì)胞接種到24孔板上。24小時(shí)后,用PHA-680632處理，在37^oC下含5%CO₂環(huán)境下溫育72小時(shí)。最后,細(xì)胞從板上分離，使用細(xì)胞計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)。使用實(shí)驗(yàn)組生長(zhǎng)百分?jǐn)?shù)與對(duì)照組之比，計(jì)算IC50值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	PHA-680632按15-60 mg/kg劑量作用于攜帶HL60,A2780,和 HCT116細(xì)胞的移植瘤鼠模型，通過(guò)降低腫瘤細(xì)胞增殖和促進(jìn)凋亡，抑制腫瘤生長(zhǎng)。PHA-680632按45 mg/kg劑量作用于攜帶乳房腫瘤病毒v-Ha-ras轉(zhuǎn)基因鼠，抑制激活的ras驅(qū)動(dòng)的乳房腫瘤生長(zhǎng)，導(dǎo)致全部腫瘤穩(wěn)定化，部分腫瘤衰退。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	攜帶p53^?/?HCT116 細(xì)胞移植瘤模型的雌性無(wú)胸腺裸鼠
	Dosages	40 mg/kg
	Administration	腹腔注射，每天兩次

參考文獻(xiàn)
[1] Soncini C, et al. Clin Cancer Res, 2006, 12(13), 4080-4089. [2] Tao Y, et al. Br J Cancer, 2007, 97(12), 1664-1672.

參考文獻(xiàn)

[1] Soncini C, et al. Clin Cancer Res, 2006, 12(13), 4080-4089.
[2] Tao Y, et al. Br J Cancer, 2007, 97(12), 1664-1672.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	501.62	分子式	C₂₈H₃₅N₇O₂
CAS號(hào)	398493-79-3	SDF	Download PHA-680632 SDF
Smiles	CCC1=C(C(=CC=C1)CC)NC(=O)N2CC3=C(C2)NN=C3NC(=O)C4=CC=C(C=C4)N5CCN(CC5)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (199.35 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天