LY364947

別名: HTS 466284

目錄號(hào)：S2805 Purity: 99.93%

LY364947 (HTS 466284)是一種有效的ATP競爭性TGFβR-I抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為59 nM，比作用于TGFβR-II選擇性高7倍。

LY364947 Chemical Structure

CAS: 396129-53-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mg	895.82	現(xiàn)貨
50mg	3014.41	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.93%

99.93

LY364947相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 TGFβRI/ALK5 ALK6 TGFβRII TGF-β Smad3 Smad4 Smad5 ALK7	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	活性描述	文獻(xiàn)信息
mink Mv1Lu lung cells	Function assay	Inhibition of TGFbeta R1 induced transcriptional activation of p3TP-Lux in mink Mv1Lu lung cells, IC50=0.04 μM	16539403
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of human Transforming growth factor (TGF) beta-1 receptor (T204D mutation) autophosphorylation in Sf9 cells, IC50=0.051 μM	12954047
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of recombinant human TGFbeta R1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.059 μM	16539403
HepG2 cells	Function assay	Inhibition of TGF-beta-induced expression of PAI-luciferase reporter in HepG2 cells, IC50=0.06 μM	14643325
NIH3T3 cells	Function assay	Inhibitory activity against TGF-beta-stimulated proliferation in NIH3T3 cells, IC50=0.081 μM	16539403
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of recombinant human TGFbeta R2 expressed in Sf9 cells, IC50=0.4 μM	16539403
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生物活性

產(chǎn)品描述

LY364947 (HTS 466284)是一種有效的ATP競爭性TGFβR-I抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為59 nM，比作用于TGFβR-II選擇性高7倍。

靶點(diǎn)

TGFβRI ^[1] (Cell-free assay)	RIPK2 ^[2] (Cell-free assay)	CK1δ ^[2] (Cell-free assay)	TGFβRII ^[1] (Cell-free assay)	MLK-7K ^[1] (Cell-free assay)
59 nM	0.11 μM	0.22 μM	0.4 μM	1.4 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LY364947是一種ATP競爭性，緊密結(jié)合抑制劑，通過TGFβR-I激酶抑制P-Smad3磷酸化，Ki為28 nM。LY364947抑制體內(nèi)Smad2磷酸化，NMuMg細(xì)胞中IC50 為135 nM。LY364947逆轉(zhuǎn)NMuMg細(xì)胞中TGF-β介導(dǎo)的生長抑制，IC50為0.218 μM。LY364947在0.25 μM的低濃度下，使NMuMg細(xì)胞中的xVent2-lux BMP4響應(yīng)增強(qiáng)30%。LY364947 (2 μM)防止NMuMg 細(xì)胞中TGF-β誘導(dǎo)的上皮間葉細(xì)胞轉(zhuǎn)化。^[3] LY364947 (3 μM)處理24小時(shí)后，幾乎在所有HDLECs中誘導(dǎo)Prox1和 LYVE-1表達(dá)。^[4] LY364947促進(jìn)Foxo3a的核輸出，在白血病陽性細(xì)胞中具有低Smad2/3和高Akt磷酸化水平。與OP-9基質(zhì)細(xì)胞共培養(yǎng)后，LY364947 (< 20 μM)抑制白血病陽性細(xì)胞的集落形成能力。^[5]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	FOXC2 / p-Smad / Smad / p-p38 / p38 / p-ATF2 / ATF2		26804168
	Immunofluorescence	TEEB		31387632

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在慢性腹膜炎小鼠模型中，顯著增加的LYVE-1-陽性區(qū)域表明，LY364947(1 mg/kg i.p.)加速淋巴管生成。BxPC3胰腺癌細(xì)胞的腫瘤異種移植模型中，LY364947 (1 mg/kg i.p.)顯著增加腫瘤組織中LYVE-1-陽性區(qū)域。^[4]在感染CML的小鼠體內(nèi)白血病陽性細(xì)胞中，LY364947 (25?mg?/kg)增加p-Akt，并減少細(xì)胞核Foxo3a。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	BxPC3 胰腺癌細(xì)胞的腫瘤異種移植模型
	Dosages	1 mg/kg
	Administration	腹腔給藥，一周3次，持續(xù)3周

參考文獻(xiàn)
[1] Li HY, et al. J Med Chem, 2006, 49(6), 2138-2142. [2] Vogt J, et al. Cell Signal, 2011, 23(11), 1831-1842. [3] Peng SB, et al. Biochemistry, 2005, 44(7), 2293-2304. [4] Oka M, et al. Blood, 2008, 111(9), 4571-4579. [5] Naka K, et al. Nature, 2010, 463(7281), 676-680. [6] Hayashida T, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010, 107(3):1100-5. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Li HY, et al. J Med Chem, 2006, 49(6), 2138-2142.
[2] Vogt J, et al. Cell Signal, 2011, 23(11), 1831-1842.
[3] Peng SB, et al. Biochemistry, 2005, 44(7), 2293-2304.

[4] Oka M, et al. Blood, 2008, 111(9), 4571-4579.
[5] Naka K, et al. Nature, 2010, 463(7281), 676-680.
[6] Hayashida T, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010, 107(3):1100-5.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	272.3	分子式	C₁₇H₁₂N₄
CAS號(hào)	396129-53-6	SDF	Download LY364947 SDF
Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=CC=N2)C3=C(NN=C3)C4=CC=CC=N4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 4 mg/mL ( (14.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 20 mg/mL ( (73.44 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

4-Methylpyridine : 23 mg/mL (84.46 mM)

DMSO : 1 mg/mL ( (3.67 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 27 mg/mL ( (99.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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LY364947

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