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7,8-Dihydroxyflavone

別名: 7,8-DHF 中文名稱:7,8-二羥基黃酮

7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) 是有效的、選擇性的TrkB受體激動劑(Kd≈320 nM)。TrkB受體是腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子的主要信號受體。

7,8-Dihydroxyflavone Chemical Structure

7,8-Dihydroxyflavone Chemical Structure

CAS: 38183-03-8

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 810.81 現(xiàn)貨
20mg 795.3 現(xiàn)貨
100mg 2432.91 現(xiàn)貨
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7,8-Dihydroxyflavone相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) 是有效的、選擇性的TrkB受體激動劑(Kd≈320 nM)。TrkB受體是腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子的主要信號受體。
靶點(diǎn)
TrkB receptor [1]
(Cell-free assay)
320 nM(Kd)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 250nM 7,8-DHF特異性激活TrkB,而不激活TrkA或TrkC。除了大腦皮質(zhì)和海馬神經(jīng)元,7,8-DHF還保護(hù)其他細(xì)胞如視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞(RGC)和PC12細(xì)胞免受氧化應(yīng)激誘導(dǎo)的凋亡和細(xì)胞死亡。因此,7,8-DHF具有神經(jīng)保護(hù)作用[1]。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 大鼠腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤細(xì)胞(PC12)
濃度 1-25 μM
孵育時間 1 h
方法 PC12 cells以104/孔的密度接種于96孔板。用1-25 μM 7,8-DHF對細(xì)胞進(jìn)行預(yù)處理,處理1小時,然后將細(xì)胞用6-OHDA處理24小時。在7,8-DHF處理前,加入PI3K抑制劑LY294002或MEK抑制劑PD98059孵育30分鐘。實驗結(jié)束后,PC12細(xì)胞用20 μl MTT溶液孵育4小時(37 ?C),深藍(lán)色的甲瓚產(chǎn)物溶解于150μl DMSO中,測定其在570 nm處的吸光值。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 7,8-Dihydroxyflavone是一種具有生物效應(yīng)的化合物,對小鼠進(jìn)行腹腔注射或口服給藥后,7,8-Dihydroxyflavone能夠穿過血腦屏障、激活TrkB及其下游PI3K/Akt和MAPK。7,8-DHF在外傷性腦損傷時促進(jìn)皮層神經(jīng)元的生存能力、減少其凋亡。在受傷后3小時進(jìn)行7,8-DHF給藥,7,8-DHF能通過PI3K/Akt信號通路途徑減少組織損傷。7,8-DHF的處理在小鼠中并不誘導(dǎo)任何明顯的毒性作用,長期給藥對小鼠沒有毒性。7,8-DHF對阿爾茨海默病有較強(qiáng)的治療效果,能通過激活肌肉TrkB抑制肥胖[1]。
動物實驗 Animal Models Wistar雄性大鼠;APPswe/PS1dE9 雄性轉(zhuǎn)基因小鼠
Dosages 0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg和3 mg/kg(大鼠);0.1 mg/kg(小鼠)
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 254.24 分子式

C15H10O4

CAS號 38183-03-8 SDF Download 7,8-Dihydroxyflavone SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3)O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 50 mg/mL ( (196.66 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (3.93 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器
澄清溶液 2.5mg/ml (9.83mM) 以 1 mL 工作液為例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
2.5mg/ml (9.83mM) 以1 mL工作液為例,取50μL 50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中,混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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