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別名: NSC109724, Isophosphamide 中文名稱:異環(huán)磷酰胺
Ifosfamide是一種氮芥類烷化劑,用于治療癌癥。
Ifosfamide Chemical Structure
CAS: 3778-73-2
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
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產(chǎn)品描述 | Ifosfamide是一種氮芥類烷化劑,用于治療癌癥。 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Ifosfamide(50 mM)增加肝細胞中的CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9蛋白水平,這提高了培養(yǎng)肝細胞自身的4-羥基化率。在表達CYP3A5和更廣泛表達CYP3A4的肝細胞中,Ifosfamide只誘導(dǎo)CYP3A4的表達。[1] Ifosfamide在肝臟中通過細胞色素P450混合功能氧化酶代謝成為isofosforamide芥前藥,活性烷基化化合物。在小細胞肺癌,小兒實體瘤,non-Hodgkin's和Hodgkin's淋巴瘤和卵巢癌中,Ifosfamide已經(jīng)產(chǎn)生良好的反應(yīng)率。[2]在穩(wěn)定轉(zhuǎn)染CYP2B1的MCF-7細胞中,Ifosfamide有高度細胞毒性,此細胞毒性可以明顯被CYP2B1抑制劑metyrapone阻止,但對親本腫瘤細胞和beta-半乳糖苷酶表達的MCF-7細胞無影響。[3] Ifosfamide和Zoledronic acid聯(lián)用比單獨用藥在預(yù)防腫瘤復(fù)發(fā),提高組織修復(fù),增加骨形成(分析骨小梁結(jié)構(gòu))更有效。[4] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在小鼠中,Ifosfamide(100毫克/千克,200毫克/公斤和400毫克/千克)腹膜內(nèi)注射劑量依賴性地誘導(dǎo)膀胱濕重和Evans藍外滲的增加。Ifosfamide揭示了小鼠中廣泛膀胱炎特征,包括急性炎癥和血管充血,水腫,出血和血纖維蛋白沉積,中性粒細胞浸潤和上皮剝脫。Ifosfamide顯示出對細胞質(zhì)中誘導(dǎo)型一氧化氮合酶以及對蘇木精和曙紅染色強度和彌漫性壞死的強烈反應(yīng)。[5] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT04925089 | Recruiting | Leiomyosarcoma |
University of Michigan Rogel Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) |
April 26 2023 | -- |
NCT04968106 | Recruiting | Resectable Sarcoma |
Institut Bergonié|Incyte Biosciences International Sàrl |
December 7 2022 | Phase 2 |
NCT02432274 | Completed | Tumors|Solid Malignant Tumors|Osteosarcoma|Differentiated Thyroid Cancer (DTC) |
Eisai Limited|Merck Sharp & Dohme LLC|Eisai Inc. |
December 29 2014 | Phase 1|Phase 2 |
分子量 | 261.09 | 分子式 | C7H15Cl2N2O2P |
CAS號 | 3778-73-2 | SDF | Download Ifosfamide SDF |
Smiles | C1CN(P(=O)(OC1)NCCCl)CCCl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 52 mg/mL ( (199.16 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 52 mg/mL (199.16 mM) Ethanol : 52 mg/mL (199.16 mM) |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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