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PIK-75 HCl

PIK-75 HCl是一種p110α抑制劑，IC50為5.8 nM (比作用于p110β效果強(qiáng)200倍)，在Ser773處功能特異性突變，也有效抑制DNA-PK，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2 nM。

PIK-75 HCl Chemical Structure

PIK-75 HCl Chemical Structure

CAS: 372196-77-5

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PIK-75 HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

PI3K Signaling Pathways

PI3K信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human MV4-11 cells Cytotoxic?assay 72 h Cytotoxicity against human MV4-11 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50=0.003 μM 26349627
human NZOV9 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human NZOV9 cells, IC50=0.066 μM 17869522
human NZB5 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human NZB5 cells, IC50=0.069 μM 17869522
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生物活性

產(chǎn)品描述 PIK-75 HCl是一種p110α抑制劑，IC50為5.8 nM (比作用于p110β效果強(qiáng)200倍)，在Ser773處功能特異性突變，也有效抑制DNA-PK，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2 nM。
靶點(diǎn)
DNA-PK [2]
(Cell-free assay)		 p110α [1]
(Cell-free assay)		 p110γ [1]
(Cell-free assay)		 p110δ [1]
(Cell-free assay)
2 nM 5.8 nM 76 nM 0.51 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 與純化的p110α結(jié)合, PIK-75是非競爭性抑制劑，Ki 為 36 nM。[1]PIK-75也有效抑制DNA-PK，IC50為2 nM。[2] PIK-75 (1 μM) 通過顯著降低無刺激的非哮喘氣道平滑肌細(xì)胞（ASM），哮喘 ASM細(xì)胞 , 和肺成纖維細(xì)胞的線粒體活性，降低細(xì)胞壽命。PIK75作用于 TGFβ刺激的ASM 細(xì)胞, 只降低哮喘細(xì)胞中的線粒體活性，而對非哮喘細(xì)胞沒有作用效果。[3] 最新研究顯示PIK-75 (10 nM)作用于氣道平滑肌細(xì)胞（ASM），抑制TNF-α誘導(dǎo)的 CD38 mRNA表達(dá)，且顯著降低TNF-α誘導(dǎo)的ADP-核糖環(huán)化酶活性。[4]
激酶實(shí)驗(yàn) 抑制實(shí)驗(yàn)
PI3K抑制劑PIK-75溶于10 mM DMSO，然后儲存于?20oC。在50 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 和5 mM MgCl2，180 μM 磷脂酰肌醇的混合物中測定PI3K酶活性，加入100 μM ATP (含2.5 μCi [γ-32P]ATP)開始反應(yīng)。在室溫下溫育30分鐘，通過加入 50 μL of 1 M HCl終止酶反應(yīng)。使用100 μL氯仿/甲醇[1:1 (v/v)] 和250 μL 2 M KCl 抽提磷脂，然后使用液體閃爍計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)。抑制劑在 20% (v/v) DMSO中稀釋，然后獲得濃度對酶活性抑制曲線，使用Prism version 5.00 用于Windows系統(tǒng)分析，計(jì)算 IC50曲線。動力學(xué)分析中，使用熒光實(shí)驗(yàn)測定 ATP 消耗。在 50 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 和 5 mM MgCl2，PI 及不同濃度ATP中，測定PI3K酶活性。在室溫下溫育60分鐘后，加入50 μL Kinase-Glo終止反應(yīng)，然后再溫育15分鐘。使用Fluostar 酶標(biāo)儀測定光值。使用Prism分析結(jié)果。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 A2780, A2780/cp70, 2780AD, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3 和 HS852
濃度 0 到10 μM
孵育時(shí)間 48 小時(shí)
方法 TGFβ刺激后，通過MTT實(shí)驗(yàn)測定線粒體活性。收集沖洗的細(xì)胞再懸浮在 DMEM-l0% FCS 中，等分(500 μL) 裝到24孔板中，然后連續(xù)稀釋 (1:2) 。細(xì)胞稀釋后，每孔立即加入 100 μL 合適濃度MTT(溶于PBS，通過0.2 μm 過濾器過濾，用于移動任何藍(lán)色甲臜產(chǎn)品)，然后在37oC下溫育3.5小時(shí)。通過在每孔0.01 M HCl 中加入500 μL 10% SDS ，產(chǎn)生的甲臜溶液在37oC 下再過夜（16小時(shí)）溶解。重復(fù)孔中的樣本(150　μL)轉(zhuǎn)移到96 孔板上，使用分光光度計(jì)自動測定作用于空白試劑（無細(xì)胞）的光密度。在實(shí)驗(yàn)波長為570 nm 處，參考波長為 690 nm處測定吸光值。測定每組原代培養(yǎng)細(xì)胞，取3到6個孔的平均值，數(shù)據(jù)表示為570 到690 nm處吸光值。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-AKT / AKT MYCN / p-rpS6 p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / PARP / Survivin / XIAP 23077605
Growth inhibition assay Cell viability 24366069
Immunofluorescence Ac-tubulin 23873844
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 PIK-75 作用于ErbB3WT 腫瘤模型，降低HRGβ1趨化反應(yīng)，且降低 40% pAkt 水平。此外, PIK-75作用于 ErbB3WT原發(fā)性腫瘤，顯著降低腫瘤細(xì)胞運(yùn)動，和入侵。[5] PIK-75 作用于CD1雄鼠，導(dǎo)致胰島素耐量試驗(yàn)（ITT）和糖耐量試驗(yàn)（GTT）嚴(yán)重?fù)p傷，且在丙酮酸糖耐量試驗(yàn)（PTT）期間糖產(chǎn)量提高。[6]
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models 右四乳腺脂肪墊注射MTLn3細(xì)胞的雌性嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷/NCR小鼠
Dosages ≤1?μM
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 488.74 分子式

C16H14BrN5O4S.HCl
CAS號 372196-77-5 SDF Download PIK-75 HCl SDF
Smiles CC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])S(=O)(=O)N(C)N=CC2=CN=C3N2C=C(C=C3)Br.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 98 mg/mL ( (200.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (18.41 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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