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Naloxone HCl

中文名稱:鹽酸納洛酮

Naloxone HCl是阿片反向激動劑藥物,用來中和過量阿片的效果。

Naloxone HCl Chemical Structure

Naloxone HCl Chemical Structure

CAS: 357-08-4

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1056.92 現(xiàn)貨
50mg 791.46 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述 Naloxone HCl是阿片反向激動劑藥物,用來中和過量阿片的效果。
靶點
Opioid receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Naloxone顯著降低了LPS誘導(dǎo)的中腦神經(jīng)元的變性。Naloxone和立體異構(gòu)體(+)- Naloxone保護的多巴胺能神經(jīng)元具有相等的效力。Naloxone抑制LPS誘導(dǎo)的小膠質(zhì)細胞活化和炎癥因子的釋放,并抑制小膠質(zhì)細胞產(chǎn)生超氧自由基,這和Naloxone異構(gòu)體的保護作用有最好的相關(guān)性。Naloxone部分抑制[(3)H] LPS到細胞膜的結(jié)合,但以對過氧亞硝酸鹽導(dǎo)致的多巴胺能神經(jīng)元損失無作用,過氧亞硝酸鹽是一氧化氮和超氧化物的產(chǎn)物。 [1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Naloxone(18.0毫克/公斤)抑制大鼠對水的攝入,當水是作為唯一液體來源。當大鼠可以在乙醇溶液和水之間進行自由選擇時,Naloxone劑量依賴性地減少乙醇消耗,而不改變水的攝入。[2] 在飲用啤酒和近啤酒大鼠中,Naloxone(10 毫克/千克)引起劑量依賴性降低的斷點和運動活性 [3] 在大鼠黑質(zhì)中,Naloxone抑制LPS誘導(dǎo)的小神經(jīng)膠質(zhì)細胞的活化,并顯著降低LPS誘導(dǎo)的多巴胺能神經(jīng)元損失。[4] N無論是在熱板法和福爾馬林試驗的第一階段,Naloxone抑制本鎮(zhèn)痛活性,而不會影響對乙酰氨基酚的血藥濃度。Naloxone阻止中樞神經(jīng)系統(tǒng)中5-HT的濃度增加和皮質(zhì)膜中5-HT2受體的減少。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05876572 Not yet recruiting
Opioid Overdose
Johns Hopkins University|DEKA S.r.l.
May 2024 Phase 4
NCT06316739 Not yet recruiting
HIV Infections|HCV|Overdose
North Jersey AIDS Alliance dba North Jersey Community Research Initiative (NJCRI)|City University of New York School of Public Health
May 2024 Not Applicable
NCT05256394 Not yet recruiting
Chronic Pain|Opioid Use|Musculoskeletal Pain
University of Florida|Agency for Healthcare Research and Quality (AHRQ)
April 15 2024 Not Applicable
NCT06306391 Recruiting
Healthy
Parc de Salut Mar|Food and Drug Administration (FDA)
March 5 2024 Phase 1
NCT05645016 Suspended
Opioid Overdose
New York State Psychiatric Institute
April 1 2023 Not Applicable

化學信息&溶解度

分子量 363.84 分子式

C19H21NO4.HCl

CAS號 357-08-4 SDF Download Naloxone HCl SDF
Smiles C=CCN1CCC23C4C(=O)CCC2(C1CC5=C3C(=C(C=C5)O)O4)O.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 73 mg/mL ( (200.63 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : 73 mg/mL (200.63 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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