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中文名稱:鹽酸納洛酮
Naloxone HCl是阿片反向激動劑藥物,用來中和過量阿片的效果。
Naloxone HCl Chemical Structure
CAS: 357-08-4
相關(guān)靶點 | δ-opioid receptor κ-opioid receptor μ-opioid receptor ORL1 | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | JTC-801 (+)-Matrine | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Naloxone HCl是阿片反向激動劑藥物,用來中和過量阿片的效果。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Naloxone顯著降低了LPS誘導(dǎo)的中腦神經(jīng)元的變性。Naloxone和立體異構(gòu)體(+)- Naloxone保護的多巴胺能神經(jīng)元具有相等的效力。Naloxone抑制LPS誘導(dǎo)的小膠質(zhì)細胞活化和炎癥因子的釋放,并抑制小膠質(zhì)細胞產(chǎn)生超氧自由基,這和Naloxone異構(gòu)體的保護作用有最好的相關(guān)性。Naloxone部分抑制[(3)H] LPS到細胞膜的結(jié)合,但以對過氧亞硝酸鹽導(dǎo)致的多巴胺能神經(jīng)元損失無作用,過氧亞硝酸鹽是一氧化氮和超氧化物的產(chǎn)物。 [1] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Naloxone(18.0毫克/公斤)抑制大鼠對水的攝入,當水是作為唯一液體來源。當大鼠可以在乙醇溶液和水之間進行自由選擇時,Naloxone劑量依賴性地減少乙醇消耗,而不改變水的攝入。[2] 在飲用啤酒和近啤酒大鼠中,Naloxone(10 毫克/千克)引起劑量依賴性降低的斷點和運動活性 [3] 在大鼠黑質(zhì)中,Naloxone抑制LPS誘導(dǎo)的小神經(jīng)膠質(zhì)細胞的活化,并顯著降低LPS誘導(dǎo)的多巴胺能神經(jīng)元損失。[4] N無論是在熱板法和福爾馬林試驗的第一階段,Naloxone抑制本鎮(zhèn)痛活性,而不會影響對乙酰氨基酚的血藥濃度。Naloxone阻止中樞神經(jīng)系統(tǒng)中5-HT的濃度增加和皮質(zhì)膜中5-HT2受體的減少。[5] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT05876572 | Not yet recruiting | Opioid Overdose |
Johns Hopkins University|DEKA S.r.l. |
May 2024 | Phase 4 |
NCT06316739 | Not yet recruiting | HIV Infections|HCV|Overdose |
North Jersey AIDS Alliance dba North Jersey Community Research Initiative (NJCRI)|City University of New York School of Public Health |
May 2024 | Not Applicable |
NCT05256394 | Not yet recruiting | Chronic Pain|Opioid Use|Musculoskeletal Pain |
University of Florida|Agency for Healthcare Research and Quality (AHRQ) |
April 15 2024 | Not Applicable |
NCT06306391 | Recruiting | Healthy |
Parc de Salut Mar|Food and Drug Administration (FDA) |
March 5 2024 | Phase 1 |
NCT05645016 | Suspended | Opioid Overdose |
New York State Psychiatric Institute |
April 1 2023 | Not Applicable |
分子量 | 363.84 | 分子式 | C19H21NO4.HCl |
CAS號 | 357-08-4 | SDF | Download Naloxone HCl SDF |
Smiles | C=CCN1CCC23C4C(=O)CCC2(C1CC5=C3C(=C(C=C5)O)O4)O.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (200.63 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 73 mg/mL (200.63 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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