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Benzbromarone

別名: Desuric 中文名稱：苯溴馬隆,苯溴馬龍

Benzbromarone(Desuric) 是CYP2C9抑制劑，與CYP2C9 結(jié)合，Ki為19.3 nM。

Benzbromarone Chemical Structure

Benzbromarone Chemical Structure

CAS: 3562-84-3

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Benzbromarone相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

P450 (e.g. CYP17) Signaling Pathways

P450 (e.g. CYP17)信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Benzbromarone(Desuric) 是CYP2C9抑制劑，與CYP2C9 結(jié)合，Ki為19.3 nM。
靶點(diǎn)
CYP2C9 [1]
19.3 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Benzbromarone (20 μM)降低81%離體大鼠肝細(xì)胞的線粒體膜電位。Benzbromarone降低離體大鼠肝線粒體中L-谷氨酸狀態(tài)3的氧化和呼吸控制率，其IC50 < 1 μM。Benzbromarone (50 μM)使氧化磷酸化解耦合，并且使離體大鼠肝細(xì)胞中耗氧量從10 μM開始增加。Benzbromarone劑量依賴性抑制酸溶性β氧化產(chǎn)物的形成，其IC50為2 μM。Benzbromarone (100 μM)抑制離體大鼠肝線粒體中電子傳遞鏈，也是氧化磷酸化的解偶聯(lián)劑。Benzbromarone (1 μM)引起HepG2細(xì)胞中ROS產(chǎn)品濃度依賴性增長。Benzbromarone (100 μM)引起大鼠肝臟中線粒體大小顯著增加。Benzbromarone與HepG2細(xì)胞中細(xì)胞色素C滲漏到細(xì)胞質(zhì)有關(guān)。Benzbromarone (100 μM)導(dǎo)致大鼠肝細(xì)胞中凋亡細(xì)胞的比例為11%。[2] Benzbromarone在10 nM濃度下能夠顯著減少羥嘌呤醇的吸收，在1 μM時(shí)，能夠完全阻斷其吸收。Benzbromarone (1 μM)存在下，人類OCTN1表達(dá)的HEK293細(xì)胞中OCTN1（四乙胺）和OCTN2 (肉毒堿)典型基質(zhì)的攝入與對照組相比，分別為96.7% 和 111%。[3] 50 μM 的Benzbromarone在URAT1表達(dá)卵母細(xì)胞中完全抑制尿酸的攝取，其IC50低于0.1 μM.。[4] Benzbromarone通過苯并呋喃環(huán)的連續(xù)羥基化變?yōu)猷彵蕉?，隨后進(jìn)一步氧化為反應(yīng)醌中間體，其能夠加合蛋白質(zhì)。 [5]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 424.08 分子式

C17H12Br2O3
CAS號 3562-84-3 SDF Download Benzbromarone SDF
Smiles CCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 85 mg/mL ( (200.43 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (21.22 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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