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Telbivudine

別名: NV 02B 中文名稱：替比夫定

Telbivudine(NV 02B)是一種HBV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，用于治療乙型肝炎感染。

Telbivudine Chemical Structure

Telbivudine Chemical Structure

CAS: 3424-98-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mg 728.72 現(xiàn)貨
25mg 1385.35 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S165102 DMSO]48 mg/mL]false]Water]48 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false 純度： 99.94%
99.94

Telbivudine 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Reverse Transcriptase Signaling Pathways

Reverse Transcriptase信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Telbivudine(NV 02B)是一種HBV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，用于治療乙型肝炎感染。
靶點(diǎn)
HBV RT [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Telbivudine對(duì)HBV和其它肝炎DNA病毒顯示出有效的，選擇性的，特異性抗病毒活性。Telbivudine被細(xì)胞內(nèi)胸苷激酶磷酸化為活性三磷酸鹽形式，其在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為14小時(shí)。Telbivudine 5′-三磷酸鹽通過與天然底物dTTP競(jìng)爭(zhēng)，抑制HBV DNA聚合酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)。Telbivudine顯著增加MHV-3誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞中腫瘤壞死因子α和白介素2的產(chǎn)生。Telbivudine顯著提高干擾素γ的血清水平。Telbivudine處理增強(qiáng)T細(xì)胞增殖和分泌細(xì)胞分子的能力，但不影響感染肝細(xì)胞的細(xì)胞毒性。Telbivudine處理抑制程序化死亡配體1在T細(xì)胞中的表達(dá)。[2] Telbivudine分別以0.5 (N236T) 和1.0 (A181V與A194T)倍數(shù)改變，依然具有活性。Telbivudine對(duì)lamivudine耐受的HBV菌株突變體L180M/M204V/I沒有活性，但是對(duì)M204V單突變體在體外依然具有活性，這可能解釋了菌株對(duì)telbivudine 和 lamivudine耐藥性的差異。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02956850 Completed
Hepatitis B Chronic
Hoffmann-La Roche
 December 12 2016 Phase 1
NCT02894554 Terminated
HBsAg-positive Renal Allograft Recipients
National Taiwan University Hospital
 July 2014 Phase 4
NCT01379508 Completed
Chronic Hepatitis B
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 March 21 2011 Phase 4
NCT01163240 Completed
Liver Diseases|Hepatitis Chronic|Hepatitis Viral Human|Hepatitis|Virus Diseases|Digestive System Diseases|Hepatitis B Chronic|Hepatitis B|DNA Virus Infections
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 June 2009 --
NCT00877149 Completed
Compensated Chronic Hepatitis B
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 March 2009 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 242.23 分子式

C10H14N2O5
CAS號(hào) 3424-98-4 SDF Download Telbivudine SDF
Smiles CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2CC(C(O2)CO)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 48 mg/mL ( (198.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 48 mg/mL (198.15 mM)

Ethanol : 2 mg/mL (8.25 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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