Mdivi-1

別名: Mitochondrial division inhibitor 1

目錄號(hào)：S7162 Purity: 99.9%

Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)是一個(gè)具有選擇性和細(xì)胞穿膜性的線粒體分裂抑制劑，抑制了DRP1（發(fā)動(dòng)蛋白相關(guān)GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50為1-10 μM。Mdivi-1 可減少線粒體自噬而增加細(xì)胞凋亡。

Mdivi-1 Chemical Structure

CAS: 338967-87-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1570	現(xiàn)貨
20mg	1219.84	現(xiàn)貨
50mg	2419.69	現(xiàn)貨
200mg	4668.3	現(xiàn)貨
1g	7944.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.9%

99.9

Mdivi-1相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Dynamin I Dynamin II drp1	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Dynasore Dyngo-4a	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫細(xì)胞骨架信號(hào)通路化合物庫抗心血管疾病化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
SH-SY5Y	Function assay	10 μM	30 min	Inhibiting Drp1 protects against CPF-induced intrinsic apoptosis by blocking Bax translocation	26598294
HepG2/ADM cells	Cell viability assay	10 μM	1 h	mdivi-1 pretreatment increased B5G1-induced apoptosis and cell death in HepG2/ADM cells	30850585
R28	Function assay	5 μM	2 h	mitochondria in R28 cells pretreated with 5 μM Drp1 inhibitor Mdivi-1 retained the average length and appeared as elongated tubular, thread-like networks after irradiation	30538621
INS-1E	Function assay	50 μM	12 h	treatment with Mdivi-1 significantly inhibited mitochondrial fragmentation and clearly increased the viabilityofpancreatic beta INS-1E cells under hypoxia conditions	29768513
L1210	Function assay	2.5, 5 and 10 μM	72 h	Mdivi-1 (5 μM) significantly attenuated 0.4 mg/l of cell death in L1210 cells, with the exception of 2.5 and 10 μM of Mdivi-1	28677814
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生物活性

產(chǎn)品描述

特性

Mdivi-1是第一個(gè)線粒體分裂發(fā)動(dòng)蛋白選擇性激酶。

靶點(diǎn)

Dnm1 GTPase ^[1]
(Cell-free assay)

1 μM-10 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Mdivi-1是一個(gè)可以穿越細(xì)胞膜的喹唑酮類化合物，抑制了酵母的Dnm1和人源的Drp1分裂DRPs(發(fā)動(dòng)蛋白相關(guān)GTP酶)，并且高效可逆的誘導(dǎo)線粒體融合進(jìn)一個(gè)巢樣的結(jié)構(gòu)。細(xì)胞外的研究表明mdivi-1通過變構(gòu)調(diào)節(jié)阻斷了Dnm1的ATP酶活性(IC50<10μM)和自組裝。在HeLa細(xì)胞和細(xì)胞外鼠源肝細(xì)胞線粒體配置液中，Mdivi-1有效地分別抑制了STS和C8-Bid誘導(dǎo)的MOMP（線粒體外膜通透性增加）。在細(xì)胞中，mdivi-1通過抑制線粒體外膜通透性進(jìn)一步的抑制了細(xì)胞凋亡。大體上，mivi-1代表了一類治療中風(fēng)，心肌梗死和神經(jīng)退行性疾病的療法。^[1]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	p-Chk1 / p-Chk2 / Chk1 / Chk2 / p-ATM / ATM COX-2 / p-Drp1 / Drp1 / Mfn2 / ABCG2 / Oct4		24952704
	Immunofluorescence	β-tubulin		25458053
	Growth inhibition assay	Cell viability Apoptosis		24952704

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Drp1和GFAP的蛋白表達(dá)在缺血小鼠視網(wǎng)膜中的早期神經(jīng)發(fā)育中會(huì)顯著增加。Mdivi-1的使用阻斷了缺血視網(wǎng)膜中的細(xì)胞凋亡并且顯著地增加了缺血兩周后的RGC存活率。在正常的小鼠視網(wǎng)膜中，Drp1的表達(dá)主要分布在節(jié)細(xì)胞層(GCL)，內(nèi)網(wǎng)層，內(nèi)核層(INL)以及外網(wǎng)層。在節(jié)細(xì)胞層，Drp1具有強(qiáng)烈的免疫反應(yīng)性。在缺血誘導(dǎo)12小時(shí)后的GCL中Drp1蛋白表達(dá)增加。Mdivi-1并沒有改變Drp1蛋白表達(dá)的增加但是顯著降低了GFAP蛋白的表達(dá)。 ^[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性Sprague Dawley大鼠
	Dosages	3 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
[1] Cassidy-Stone A, et al. Dev Cell, 2008, 14(2), 193-204. [2] Park SW, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2011, 52(5), 2837-2843. [3] Fischer TD, et al. Front Syst Neurosci. 2016 Mar 30:10:29.

參考文獻(xiàn)

[1] Cassidy-Stone A, et al. Dev Cell, 2008, 14(2), 193-204.
[2] Park SW, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2011, 52(5), 2837-2843.
[3] Fischer TD, et al. Front Syst Neurosci. 2016 Mar 30:10:29.